Podstawowe informacje
Nazwa polska:
Sulbutiamina

Nazwa angielska:
Sulbutiamine

Inne nazwy:
Arcalion, Enerion, Bisbuthiamine, Youvitan, isobutryl thiamine disulfide

Podstawowe korzyści

→ zwiększenie poziomu energii

→ poprawa pamięci

→ regulacja nastroju

→ właściwości neuroprotekcyjne

→ działanie antydepresyjne

Spis treści

1. Co to jest?
   1.1. Historia i pochodzenie
   1.2. Klasyfikacja
2. Jak działa?
   2.1. Układ nerwowy
        2.1.1. Gospodarka dopaminowa
        2.1.2. Gospodarka glutaminowa
        2.1.3. Gospodarka acetylocholinowa
        2.1.4. Właściwości neuroprotekcyjne
   2.2. Wydolność fizyczna
3. Jak stosować?
   3.1. Dawkowanie
   3.2. Łączenie
   3.3. Przeciwwskazania i skutki uboczne

 

1. Co to jest sulbutiamina?

1.1. Historia i pochodzenie

Sulbutiamina jest syntetyczną pochodną witaminy B1, znanej powszechnie jako tiamina. Organizm jest w stanie produkować tiaminę tylko w ograniczonych ilościach. W związku z tym, aby uniknąć awitaminozy należy zadbać o odpowiednią dietę. W krajach azjatyckich, gdzie głównym pokarmem jest ryż, czyli produkt ubogi w tiaminę często obserwowano jej deficyt, który był przyczyną rozwoju poważnej choroby beri-beri. Ponieważ jednak tiamina odznacza się wyjątkowo słabą bioprzyswajalnością, japońscy naukowcy poszukiwali syntetycznej pochodnej, która będzie w stanie zwiększać stężenie witaminy B1 w organizmie. W latach 70. XX wieku odkryli oni właśnie sulbutiaminę, która ze względu na swoją lipofilową budowę jest w stanie przenikać błony biologiczne, czyli odznacza się większą bioprzyswajalnością. W efekcie substancja ta z łatwością przedostaje się do krwi, a także potrafi przekraczać barierę krew-mózg.

Sulbutiamina strukturalnie składa się z dwóch cząsteczek tiaminy, połączonych ze sobą mostkiem disulfidowym. Wiązanie to powstaje poprzez rozpad pierścieni tiazolowych i ich izomeryzację. Udowodniono, że sulbutiamina wykazuje właściwości nootropowe, a także wpływa korzystnie na nasze zdrowie.

1.2. Klasyfikacja

Sulbutiamina to substancja która jest w stanie przekraczać barierę krew-mózg, a tym samym oddziaływać bezpośrednio na gospodarkę neurofizjologiczną ośrodkowego układu nerwowego. Wykazuje działanie nootropowe, czyli poprawia pamięć, zdolność do koncentracji i uczenia się. Suplementacja sulbutiaminy wpływa także korzystnie na zwiększenie poziomu energii oraz motywacji do działania, a także zmniejsza czas potrzebny na regenerację organizmu i podnosi jego wydolność tlenową.

2. Jak działa sulbutiamina?

2.1. Układ nerwowy

Sulbutiamina jest pochodną witaminy B1, posiadającą zdolność do przenikania bariery krew-mózg, a dzięki temu poprawia funkcjonowanie gospodarek neuroprzekaźnikowych w ośrodkowym układzie nerwowym (dopaminowa, glutaminowa i acetylocholinowa). Po przekroczeniu bariery, cząsteczka sulbutiaminy rozpada się na tiaminę i jej estry fosforanowe (monofosforan, difosforan i trifosforan). W jednym z badań szczurom podawano przez 2 tygodnie tiaminę (50 mg/kg) i sulbutiaminę (52 mg/kg). Po zakończeniu próby odnotowano, że iniekcja pochodnej witaminy skutkuje znacznie większym wzrostem stężenia tiaminy oraz jej fosforanów we krwi, niż w przypadku wstrzykiwania samej witaminy B1.

2.1.1. Gospodarka dopaminowa

Wyniki badania przeprowadzonego na gryzoniach pokazują, że sulbutiamina zwiększa ilość receptorów dopaminowych (D1) w zakręcie obręczy i korze przedczołowej. Dzięki temu obserwowany jest wzrost aktywności tego neuroprzekaźnika w tych obszarach mózgu. Dopamina jest bardzo ważnym neurotransmiterem pobudzającym, który odpowiada przede wszystkim za wiele procesów neurologicznych, takich jak zapamiętywanie i uczenie się, a także za rozwój funkcji kognitywnych. Ponadto odgrywa ona kluczowa rolę w odczuwaniu szczęścia, gdyż jej aktywność związana jest z układem nagrody w mózgu. Wysoki poziom tego neuroprzekaźnika poprawia zdolność do koncentracji i podnosi motywację.

Sulbutiamina reguluje gospodarkę dopaminy i w związku z tym jest powszechnie wykorzystywana w celu zmniejszania objawów depresji, a także astenii (choroba objawiająca się słabością fizyczną i psychiczną). Suplementacja pochodnej witaminy B1 skutkuje także poprawą nastroju i może eliminować takie zachowania, jak np. nieśmiałość. Ponadto wzrost stężenia dopaminy przekłada się na zwiększenie poziomu energii.

2.1.2. Gospodarka glutaminowa

Sulbutiamina zwiększa aktywność glutaminianu w części korowej mózgu, a w szczególności w obszarze kory przedczołowej. Ten region ośrodkowego układu nerwowego odpowiada za zdolność do organizacji i do podejmowania decyzji. Ten efekt działania sulbutiaminy został potwierdzony w jednej z prób klinicznych, w której szczurom wstrzykiwano dziennie 12,5 mg/kg masy ciała przez 2 tygodnie.

2.1.3. Gospodarka acetylocholinowa

Wyniki doświadczenia przeprowadzonego z wykorzystaniem modelu komórek zwierzęcych pokazują, że przyjmowanie sulbutiaminy przez 10 dni w dawce 300 mg/kg masy ciała zwiększa zależny od jonów sodu wychwyt acetylocholiny w hipokampie. Odnotowano, że wzrost ten wynosi w przybliżeniu 10,1%.

Dodatkowo udowodniono, że witamina B1 jest bardzo ważnym kofaktorem w syntezie acetylocholiny. Suplementacja sulbutiaminy zwiększa podaż tiaminy, a tym samym nasila produkcję tego neuroprzekaźnika. Acetylocholina odpowiada głównie za neuroplastyczność, czyli zdolność do nauki nowych rzeczy, a także za pamięć i umiejętność przyswajania oraz odtwarzania informacji. Jej zwiększona aktywność pozwala więc wzmocnić te funkcje.

2.1.4. Właściwości neuroprotekcyjne

Udowodniono, że sulbutiamina jest doskonałym środkiem o właściwościach neuroprotekcyjnych, który ogranicza rozwój uszkodzeń mózgu w przypadku niedoboru tlenu czy glukozy. Niedokrwienie ośrodkowego układu nerwowego znacząco obniża przeżywalność i zdolność do komunikacji neuronów znajdujących się głównie w hipokampie. Badania wykazały, że stosując sulbutiaminę można przeciwdziałać powstawaniu poważnych chorób wynikających z niedokrwienia mózgu.

2.2. Wydolność fizyczna

Zwiększenie poziomu dopaminy, glutaminy i acetylocholiny wpływa korzystnie na wzrost energii i motywacji, a także pomaga podnieść wytrzymałość organizmu. Dodatkowo obserwuje się, że suplementacja sulbutiaminy skutkuje zmniejszeniem czasu potrzebnego na regenerację oraz przyspiesza krążenie krwi i zapewnia lepsze dotlenienie. Związek ten jest więc szczególnie polecany sportowcom, którzy chcą zwiększyć swoje osiągi i poprawić wyniki.

3. Jak stosować sulbutiaminę?

3.1. Dawkowanie

Zalecana dzienna dawka sulbutiaminy wynosi 400-1200 mg. Ilość tę dobrze jest rozłożyć na 3 porcję i przyjmować w ciągu dnia łącznie z posiłkami bogatymi w tłuszcz (w szczególności w cholinę). najlpesze rezultaty otrzymuje się przy suplementacji cyklicznej: tydzień stosowania preparatu, tydzień przerwy.

3.2. Łączenie

 

3.3. Przeciwwskazania i skutki uboczne

Sulbutiamina uważana jest za substancję bezpieczną, gdy przyjmowana jest zgodnie z zaleceniami. W nielicznych przypadkach odnotowano, że suplementacji towarzyszyły nudności, bóle głowy, a czasami także bezsenność.

Sulbutiaminy nie powinny stosować kobiety w ciąży oraz karmiące piersią, ponieważ jak na razie brak jest wystarczającej liczby danych potwierdzających bezpieczeństwo substancji w tych przypadkach. Ostrożność powinni zachować także pacjenci ze zdiagnozowaną chorobą psychiczną, np. zaburzeniami dwubiegunowymi. Powinni oni przed zastosowaniem skonsultować się z lekarzem.

Bibliografia:
http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-1285-sulbutiamine.aspx?activeingredientid=1285&activeingredientname=sulbutiamine
https://examine.com/supplements/sulbutiamine/
Trovero F, et al., Evidence for a modulatory effect of sulbutiamine on glutamatergic and dopaminergic cortical transmissions in the rat brain. Neurosci Lett., 2002
Bettendorff L, et al., Injection of sulbutiamine induces an increase in thiamine triphosphate in rat tissues. Biochem Pharmacol., 1990
Kwag J, Majid AS, Kang KD Evidence for neuroprotective effect of sulbutiamine against oxygen-glucose deprivation in rat hippocampal CA1 pyramidal neurons. Biol Pharm Bull., 2011

Dodaj komentarz