Coluracetam | BCI-540

1.1. Historia i pochodzenie

Koluracetam jest syntetycznym związkiem z grupy racetamów, czyli substancji nootropowych, których suplementacja skutkuje poprawą funkcji kognitywnych oraz pamięci. BCI-540 został zaprojektowany z myślą o wzmocnieniu aktywności układu cholinergicznego w mózgu, głównie za sprawą większego wychwytu choliny, z której dalej produkowana jest acetylocholina. Po raz pierwszy związek ten udało się zsyntetyzować w 2005 roku w Japonii przez członków Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation i przekazano go dalej do BrainCells Inc. Druga z firm wykonała większość badań nad skutecznością stosowania substancji. Już w 2010 roku pracownicy BrainCells opublikowali dane dotyczące pomyślnie zakończonego leczenia za pomocą koluracetamu osób cierpiących z powodu ciężkiej depresji z napadami lęku. Od tej pory środek ten stał się bardzo popularny w świecie medycyny.

Pomimo tego, że koluracetam należy do związków z grupy racetamów i efekty wynikające z jego przyjmowania są podobne do efektów otrzymywanych przy suplementacji innych jej przedstawicieli, to mechanizm jego działania jest nieco odmienny. Za punkt wychwytu tego racetamu uważa się transporter wychwytu choliny o wysokim powinowactwie (HACU, ang. high affinity choline uptake). Odpowiada on za doneuronalny napływ choliny, gdzie dalej następuje jej konwersja do jednego z najważniejszych neuroprzekaźników – acetylocholiny. Powszechnie wiadomo, że neurotransmiter ten ma kluczowe znaczenie dla procesu uczenia się, kształtowania pamięci, a także pozwala na dłuższą koncentrację uwagi na danym zadaniu. Ponadto odpowiada on za prawidłowe funkcjonowanie mięśni.

1.2. Klasyfikacja

Koluracetam jest otrzymywaną syntetycznie pochodną racetamu, czyli substancji o działaniu nootropowym. Jego suplementacja wpływa korzystnie na poprawę funkcji kognitywnych, usprawnienie procesu zapamiętywania, a także na zdolność do dłuższego koncentrowania uwagi na danym zadaniu. Ponadto, w odróżnieniu do innych związków z grupy racetamów, stosowanie koluracetamu wpływa pozytywnie na nastrój, łagodzi objawy depresji, ogranicza napady lęku oraz zwiększa poziom energii.

1.3. Występowanie

Jak wszystkie racetamy, koluracetam jest związkiem produkowanym na drodze syntezy laboratoryjnej. Nie występuje w przyrodzie.

Jak dotąd udało się ustalić dwa główne mechanizmy działania koluracetamu. Pierwszy polega na nasileniu wychwytu choliny, drugi natomiast na wzmocnieniu receptorów AMPA, czyli receptorów kwasu glutaminowego. Wychwyt choliny ma zasadnicze znaczenie w procesie syntezy acetylocholiny. W związku z tym, że koluracetam pozwala na skuteczne zwiększanie zasobów choliny, to uważany jest za regulator procesu konwersji tej substancji do neuroprzekaźnika. Poprzez wzmocnienie AMPA z kolei, koluracetam ma pozytywny wpływ na zdolnośś do skupienie uwagi oraz przyspiesza proces uczenia się.

2.1. Funkcje kognitywne

Badania przeprowadzone na szczurach przez firmę BrainCells polegały na podawaniu gryzoniom substancji neurotoksycznej przez 8 dni w porcjach 3 mg (grupa badawcza). Następnie posłużono się labiryntem wodnym Morrisa i sprawdzano zdolność gryzoni do jego pokonania. Testom tym poddano także osobniki, którym nie podawano wcześniej substancji neurotoksycznej. Tylko szczury z grupy kontrolnej były zdolne przejść labirynt. Sprawdzono więc jak zmieni się sytuacja po podaniu gryzoniom koluracetamu. Po trzech dniach zaobserwowano, że szczury z grupy badawczej odznaczały się większymi zdolnościami do zapamiętywania i łatwiej było im wyjść z labiryntu. Znacznej poprawy nie odnotowano jednak w grupie drugiej. Wyniki doświadczenia sugerują więc, że koluracetam wpływa pozytywnie na zdolności kognitywne w przypadku uszkodzeń neuronów, nie działa jednak, gdy struktury mózgu funkcjonują prawidłowo.

2.2. Depresja

Firma BrainCells opublikowała dane dotyczące skutecznej dawki dającej efekt terapeutyczny w przypadku leczenia silnych stanów depresyjnych, którym towarzyszą zazwyczaj napady lęku (GAD, ang. generalized anxiety disorder). Dawka ta wynosi 240 mg dziennie, przyjmowane w trzech jednakowych porcjach po 80 mg. W doświadczeniu uczestniczyli pacjenci leczeni popularnymi środkami antydepresyjnymi. Stosowanie tych środków przez ochotników nie pomagało, dlatego zgodzili się oni wziąć udział w eksperymencie z koluracetamem. Po przyjęciu pierwszej dawki (80 mg) nie odnotowano u nich żadnej poprawy, jednakże po zażyciu kolejnej porcji aż u 36% pacjentów odnotowano znacznie lepsze wyniki testów na depresję.

2.3. Wzrok

Suplementacja koluracetamu wpływa korzystnie na zmysł wzroku. Udowodniono bowiem, że regularne przyjmowanie substancji może znacząco poprawić ostrość widzenia barw oraz zdolność do rozróżniania kolorów. Jak dotąd nie udało się ustalić dokładnego mechanizmu działania koluracetamu w tym przypadku, jednakże naukowcy postulują, że prawdopodobnie stymuluje on część mózgu odpowiedzialną za procesy wizualne.

2.4. Gospodarka glutaminergiczna

Koluracetam może skutecznie ograniczać neurotoksyczność glutaminianu. W jednym z badań prowadzonych w tym kierunku, fragmenty kory mózgowej pochodzące z szczurzych płodów poddano działaniu substancji wywołującej toksyczność glutaminianu. Po zaaplikowaniu do tych struktur koluracetmau odnotowano, że związek ten ogranicza szkodliwy wpływ substancji neurotoksycznej.

2.5. Wydolność fizyczna

W związku z tym, że acetylocholina jest neuroprzekaźnikiem pobudzającym, to słuszne wydaje się stwierdzenie, że stosowanie koluracetamu może znacząco podnieść poziom energii. Według statystyk pomaga on “otrząsnąć” się rano po przebudzeniu i daje zastrzyk energii. Niektórzy z badanych uważają także, że suplementacja koluracetamu zwiększa u nich motywację i daje odwagę do przezwyciężania własnych lęków oraz pomaga im osiągnąć rzeczy, uważane wcześniej za niemożliwe.