Podstawowe informacje

Nazwa polska:
Fenylopiracetam

Nazwa angielska:
Phenylpiracetam

Inne nazwy:
fenotropil, karfedon, Fonturacetam, Carphedon, Phenotropil

Podstawowe korzyści

→ poprawa pamięci

→ zwiększenie poziomu koncentracji

→ działanie antylękowe

→ poprawa koordynacji ruchowej

→ lepsze ukrwienie mózgu

Spis treści:

1. Co to jest?
   1.1. Historia i pochodzenie
   1.2. Klasyfikacja
2. Jak działa?
   2.1. Układ nerwowy
        2.1.1. Poprawa zdolności kognitywnych
        2.1.2. Usprawnienie przepływu krwi
3. Jak stosować?
   3.1. Dawkowanie
   3.2. Łączenie
   3.3. Przeciwwskazania i skutki uboczne

 

1. Co to jest fenylopiracetam?

1.1. Historia i pochodzenie

Fenylopiracetam jest substancją nootropową, należącą do rodziny racetamów. Jest to pochodna piracetamu, która różni się od swojego pierwowzoru obecnością dodatkowej grupy fenolowej. Ta zmiana strukturalna sprawia natomiast, że fenylopiracetam jest niemal 60-krotnie bardziej aktywny od piracetamu, a także jest w stanie bardziej efektywnie przekraczać barierę krew-mózg, przez co wykazuje także silniejsze właściwości stymulujące. Odkrycia tej substancji dokonali rosyjscy naukowcy w roku 1983, gdy poszukiwali środka pomagającego astronautom przystosować się i przetrwać podróże w kosmosie.

W 2003 roku rosyjski Komitet ds. Farmakologii zarekomendował fenylopiracetam jako skuteczny preparat wykorzystywany w terapii depresji, apatii, a także zaburzeń funkcji kognitywnych. Przez wiele lat substancja ta była popularna wyłącznie na terenie Rosji. Sytuacja ta uległa zmianie w roku 2006, kiedy to olimpijska atletka Olga Pyleva została zdyskwalifikowana z zawodów, gdyż w jej organizmie wykryto właśnie fenylopiracetam. Jest on bowiem skuteczny w kwestii poprawy zdolności psychofizycznych i ze względu na wysoki potencjał zakazany przez Światową Agencję Antydopingową (WADA).

 

1.2. Klasyfikacja

Fenylopiracetam jest syntetycznym związkiem z rodziny racetamów, który charakteryzuje się wysokim potencjałem nootropowym oraz psychostymulującym. Wiele niezależnych badań potwierdziło, ze suplementacja fenylopiracetamu skutkuje poprawą pamięci, funkcji kognitywnych oraz łatwiejszym przyswajaniem nowych informacji. Ponadto jako środek psychostymulujący fenotropil zwiększa poziom energii, zarówno umysłowej jak i fizycznej.

 

2. Jak działa fenylopiracetam?

2.1. Układ nerwowy

Mechanizm dziłania fenylopiracetamu nie został jak dotąd dokładnie poznany. Udowodniono jednak, że jest to związek o doskonałej bioprzyswajalności z przewodu pokarmowego, po czym z poszczególnych tkanek i narządów z łatwością przenika barierę krew-mózg. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie około godziny. Ważne jest także to, że fenylopiracetam nie podlega w organizmie żadnym przemianom metabolicznym i zostaje z niego wydalony w postaci niezmienionej – około 40% jest usuwane wraz z moczem, pozostałe 60% natomiast w żółci. Okres czasu w jakim odczuwa się skutki działania tej substancji to około 3-5 godzin.

Według wyników badań opublikowanych w Basic and Clinical Pharmacology and Toxicology” uważa się, że substancja ta odznacza się stereoselektywną aktywnością farmakologiczną. W cząsteczce fenylopiracetamu obecny jest asymetryczny (chiralny) atom węgla, w związku z czym może on występować w postaci dwóch stereoizomerów – R i S. Pierwszy z nich uważany jest za najbardziej aktywną formę fenylopiracetamu, która stymulując mózg poprawia pamięć, podnosi wydolność intelektualną i redukuje stany depresyjne. Za taki efekt działania odpowiada zwiększenie gęstości receptorów nikotynowych acetylocholiny, dopaminy i receptorów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA) układu glutaminergicznego. Izomer S z kolei ma właściwości antykonwulsyjne, w związku z czym jest popularnie stosowany w celu redukcji napadów padaczki. W tym przypadku jego działanie jest zbliżone do popularnego leku na epilepsję, czyli Levetiracetamu.

2.1.1. Poprawa zdolności kognitywnych

Badania przeprowadzone przez rosyjskich naukowców pokazują, że suplementacja fenylopiracetamu skutkuje poprawą funkcji poznawczych. W jednej z prób klinicznych uczestniczyło 99 dorosłych osób (40-60 lat), u których odnotowano spadek zaburzenia funkcji kognitywnych spowodowanych przebytym urazem mózgu bądź zabiegiem chirurgicznym. Pacjentom podawano 200 mg fenylopiracetamu dziennnie przez okres 30 dni. Po tym czasie naukowcy zauważyli znaczną poprawę wydolności intelektualnej, pamięci, zwiększenie poziomu koncentracji i uwagi. Ponadto zaobserwowano redukcję poziomu lęku i niepokoju, a także działanie antydepresyjne. Widoczne były także korzyści w sferze fizycznej, gdyż osoby stosujące fenylopiracetam cieszyły się lepszą koordynacją ruchową.

2.1.2. Usprawnienie przepływu krwi

Zespół badawczy z Moskwy przeprowadził badanie, w którym uczestniczyło 400 osób cierpiących z powodu udaru niedokrwiennego mózgu. Według danych statystycznych jest to najczęstszy rodzaj udaru mózgu, pojawiający się w następstwie zablokowania naczyń krwionośnych przez skrzepy krwi. Pacjentów podzielono losowo na dwie grupy. Pierwszej z nich podawano dziennie 400 mg fenylopiracetamu przez rok, podczas gdy druga grupa stosowała placebo. Po tym czasie naukowcy odnotowali poprawę sprawności fizycznej oraz funkcji poznawczych u osób przyjmujących fenylopiracetam, które wynikały z usprawnienia przepływu krwi przez ośrodkowy układ nerwowy. Korzyści takich nie zaobserwowano natomiast w grupie osób przyjmujących placebo.

 

3. Jak stosować fenylopiracetam?

3.1. Dawkowanie

Standardowa dzienna dawka fenylopiracetamu wynosi od 100 do 600 mg. Suplementację warto jest rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki (czasami może to być nawet 50 mg), a następnie ilość tę w miarę potrzeby zwiększać. Efekty działania stymulującego utrzymują się przez około 3-5 godzin, dlatego nie należy przyjmować substancji w późnych porach wieczornych. Ze względu na szybko rozwijającą się tolerancję organizmu na fenylopiracetam, zaleca się stosowanie okazjonalne bądź w cyklach – 2 tygodnie przyjmowania i 1 tydzień przerwy.

Fenotropil jest substancją lipotropową – rozpuszczalną w tłuszczach – dobrze jest więc przyjmować go wraz z pokarmem bogatym w tłuszcze, aby zwiększyć jego bioprzyswajalność.

 

3.2. Łączenie

 

3.3. Przeciwwskazania i skutki uboczne

Fenylopiracetam nie powinien być stosowany przez kobiety w ciąży oraz karmiące piersią. Ostrożność powinny zachować także osoby, u których zdiagnozowano niewydolność nerek czy wątroby.

Pomimo tego, że fenotropil uważany jest za substancję bezpieczną, w niektórych przypadkach mogą pojawić się skutki uboczne. Do najczęściej pojawiających się negatywnych objawów należą: ból głowy, nudności, rozdrażnienie, bezsenność, a czasami także problemy żołądkowo-jelitowe. Większość z nich można wyeliminować zmieniając sposób przyjmowania, np. gdy pojawi się ból głowy, należy suplementację fenylopiracetamu połączyć z jednoczesnym stosowaniem preparatów o profilu cholinergicznym. W przypadku wystąpienia problemów trawiennych, warto jest fenotropil przyjmować w trakcie posiłków, natomiast przy problemach z zasypianiem – zmienić godzinę zażywania.

Bibliografia:
Malykh A.G., Sadaie M.R.. Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders. Drugs., 2010
Bobkov G., et al., Pharmacological characteristics of a new phenyl analog of piracetam--4-phenylpiracetam. Biull Eksp Biol Med., 1983
Kim S., et al., Determination of carphedon in human urine by solid-phase microextraction using capillary gas chromatography with nitrogen-phosphorus detection. Analyst., 1999
Zvejniece L., et al., Investigation into stereoselective pharmacological activity of phenotropil.Basic Clin Pharmacol Toxicol. , 2011
Gustov A.A., et al., Phenotropil in the treatment of vascular encephalopathy. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova., 2006
Savchenko A., Zakharova N.S., Stepanov I.N., The phenotropil treatment of the consequences of brain organic lesions. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova., 2005
Kalinskiĭ P.P., Nazarov V.V,. Use of phenotropil in the treatment of asthenic syndrome and autonomic disturbances in the acute period of mild cranial brain trauma. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova., 2007

Dodaj komentarz