...

Kategorie suplementów: Nootropy

Acetylo-L-karnityna | ALCAR

L-karnityna jest aminokwasem występującego naturalnie w tkankach zwierzęcych, gdzie wytwarzana jest z lizyny i metioniny. Wyizolowano ją po raz pierwszy w roku 1905 z tkanki mięśniowej, stąd też pochodzi jej nazwa (łac. caro, carnis – mięso). Zaobserwowano, że jej brak w pożywieniu prowadzi do gromadzenia zwiększonych ilości tłuszczu u larw mącznika młynarka (Tenebrio molitor). Z tego względu, a także z uwagi na fakt, że jej mechanizm działania podobny jest do witamin z grupy B, początkowo nazywano ją witaminą BT. Obecnie zalicza się ją do substancji witaminopodobnych. Acetylo-L-karnityna jest estrem acetylowym L-karnityny…

Adrafinil | CRL-40028

Adrafinil jest syntetycznym związkiem nootropowym, którego systematyczna nazwa (nazwa IUPAC) to kwas (R,S)-2-[(difenylometylo)sulfanylo]acetohydroksamowy. Pierwszą syntezę tego związku przeprowadziła w latach 70. ubiegłego wieku grupa francuskich naukowców pracujących w Louis Lafon Laboratories. Początkowo był sprzedawany pod handlową nazwą “Olmifon” (do roku 2011). Adrafinil jest prekursorem modafinilu (lek o działaniu stymulującym), czyli po spożyciu zostaje w niego przekształcony. Różnica w budowie obu związków jest niewielka: adrafinil zawiera grupę hydroksylową (-OH) przyłączona do atomu azotu ugrupowania amidowego. Po spożyciu adrafinil ulega natychmiastowej enzymatycznej przemianie do modafinilu…

Alpha-GPC | Alfosceran choliny

ALPHA-GPC jest naturalnym związkiem choliny występującym w organizmie.W ośrodkowym układzie nerwowym pełni funkcję nośnika choliny oraz prekursora fosfatydylocholiny. W przeciwieństwie do choliny, alfosceran jest w stanie przekraczać barierę krew-mózg. Jest to związek charakteryzujący się dobrą rozpuszczalnością w wodzie. Zwiększenie ilości choliny w mózgu przekłada się na większą produkcję acetylocholiny – neuroprzekaźnika odpowiedzialnego głównie za zdolność do koncentracji, a także za pamięć. Związek ten można otrzymywać także syntetycznie. W tym celu stosuje się chemiczne bądź enzymatyczne deacylowanie fosfatydylocholiny. Uzyskuje się go również w procesie chromatograficznego oczyszczania wyciągu z lecytyny sojowej…

Aniracetam | Ro-13-5057

Aniracetam jest związkiem z rodziny racetamów, opracowanym i opatentowanym w latach 70. XX wieku przez szwajcarski koncern Hoffmann-La Roche. Jak wszystkie racetamy, zawiera w cząsteczce pierścień pirolidonowy, będący pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Choć uważany jest za analog piracetamu, największe podobieństwo strukturalne wykazuje w stosunku do nefiracetamu. Z tego względu jest też lepiej rozpuszczalny w tłuszczach niż piracetam. Podobnie jak inne racetamy, aniracetam wykazuje działanie nootropowe. Wpływa na gospodarkę neuroprzekaźnikową, szczególnie zaś na neuroprzekaźnictwo glutaminergiczne…

CDP-cholina | Citicolina

CDP-cholina, nazywana także cytykoliną, to substancja naturalnie występująca w mózgu człowieka. Posiada właściwości nootropowe, a także psychostymulujące. W jednym z wydań tygodnika “Wprost” związek ten określony został “viagrą dla mózgu”. Charakteryzuje się znacznie słabszym działaniem od kofeiny i w przeciwieństwie do tej ostatniej, cytykolina oddziałuje tylko na ośrodki odpowiedzialne za pamięć i koncentrację. Suplementacja pozwala na poprawienie wydajności umysłowej w krótkim czasie. Uważa się, że substancja ta jest niezastąpiona w stanach zmęczenia i rozproszenia uwagi. CDP-cholina odkryta została w roku 1955. Identyfikacji związku dokonał E. Kennedy, który rok później przeprowadził także jego pierwszą syntezę…

Coluracetam | BCI-540

Koluracetam jest syntetycznym związkiem z grupy racetamów, czyli substancji nootropowych, których suplementacja skutkuje poprawą funkcji kognitywnych oraz pamięci. BCI-540 został zaprojektowany z myślą o wzmocnieniu aktywności układu cholinergicznego w mózgu, głównie za sprawą większego wychwytu choliny, z której dalej produkowana jest acetylocholina. Po raz pierwszy związek ten udało się zsyntetyzować w 2005 roku w Japonii przez członków Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation i przekazano go dalej do BrainCells Inc. Druga z firm wykonała większość badań nad skutecznością stosowania substancji…

DMAE | Dimetyloaminoetanol

Dimetyloaminoetanol jest związkiem organicznym należącym do grupy aminoalkoholi, inaczej hydroksyamin. Ze względu na budowę DMAE klasyfikowany jest jako czwartorzędowa amina bądź jako pierwszorzędowy alkohol. Obecność ugrupowania -OH w połączeniu z niską masą cząsteczkową sprawia, że deanol jest związkiem dobrze rozpuszczalnym w wodzie oraz umożliwia tworzenie wiązań estrowych. Pojawienie się reszty aminowej z kolei warunkuje zasadowy charakter związku, a także pozwala na tworzenie soli. DMAE jest naturalnie syntetyzowany w ludzkim organizmie…

Emoksypina | Emoxypine

Historia powstania emoksypiny zaczęła się w 1956 roku, od otrzymania przez naukowca Nikołaja Nikołajewicza Semenowa, wraz z Cyrilem Hinshelwoodem, Nagrody Nobla w dziedzinie chemii „Za badania w dziedzinie mechanizmów reakcji chemicznych.” Poznanie mechanizmów powstawania wolnych rodników posłużyło jako podstawa do stworzenia koncepcji zwalczania niedokrwienia tkanek i opracowania leków o działaniu przeciwutleniającym i przeciw niedotlenieniu. Na początku lat 80. L.D. Smirnow i V.I. Kuźmin zsyntetyzowali bursztynian 2-etylo-6-metylo-3-hydroksypirydyny…

Fasoracetam | NS-105

Fasoracetam jest związkiem o właściwościach nootropowych z rodziny racetamów. Budowa strukturalna fasoracetamu jest jednak znacząco inna niż pozostałych przedstawicieli tej grupy. Wiązanie acetamidowe, którym przyłączona jest piperydyna, znajduje się w tym przypadku przy 5 atomie węgla, nie natomiast przy heterocyklicznym atomie azotu pierścienia 2-pirolidonu. Różnica ta sprawia, że fasoracetam posiada najbardziej wyjątkowe właściwości nootropowe pośród wszystkich związków z rodziny racetamów. Jest to biały bądź kremowy proszek, rozpuszczalny w wodzie, o charakterystycznym gorzkim smaku…

Fenylopiracetam

Fenylopiracetam jest substancją nootropową, należącą do rodziny racetamów. Jest to pochodna piracetamu, która różni się od swojego pierwowzoru obecnością dodatkowej grupy fenolowej. Ta zmiana strukturalna sprawia natomiast, że fenylopiracetam jest niemal 60-krotnie bardziej aktywny od piracetamu, a także jest w stanie bardziej efektywnie przekraczać barierę krew-mózg, przez co wykazuje także silniejsze właściwości stymulujące. Odkrycia tej substancji dokonali rosyjscy naukowcy w roku 1983, gdy poszukiwali środka pomagającego astronautom przystosować się i przetrwać podróże w kosmosie…

Fosfatydyloseryna | PS

Fosfatydyloseryna jest związkiem organicznym z grupy kwaśnych fosfolipidów. Występuje naturalnie w błonach komórkowych organizmów żywych, zwłaszcza w ich wewnętrznej monowarstwie. Z powodu ujemnego ładunku jej cząsteczki są w stanie zmieniać aktywność związanych z błonami białek enzymatycznych, uruchamiających wewnątrzkomórkowe szlaki sygnalizacyjne. Są one także kofaktorami enzymów błonowych, zwiększają aktywność pompy sodowo-potasowej oraz biorą udział w regulacji płynności błony. Ich obecność umożliwia także dłuższe przeżycie komórek w warunkach niedoboru czynników troficznych…

Hordenina | Hordenine

Hordenina jest związkiem organicznym z grupy alkaloidów fenyloetyloaminowych, który produkowany jest przez wiele gatunków roślin. W największym stężeniu hordenina występuje w jęczmieniu, głównie w kiełkach jęczmiennych. Nazwa związku pochodzi właśnie od łacińskiego określenia tego gatunku zbóż – Hordeum L. Hordenina pod względem budowy chemicznej zbliżona jest do aminokwasu tyraminy. Pozyskiwana jest natomiast z aminokwasu L-tyrozyny. Alkaloidem tym zainteresowano się, gdy konie karmione jęczmieniem odznaczały się znacznie większą energią oraz osiągały bardzo dobre wyniki sportowe…

Hupercyna A | Huperzia serrata

Hupercyna A jest związkiem roślinnym od dawna wykorzystywanym w tradycyjnej medycynie Chin. W kraju tym przeprowadzono także największą liczbę badań nad jej potencjalnym zastosowaniem terapeutycznym. Zielarze praktykujący tę medycynę używali hupercyny A głównie w celu zmniejszania opuchlizny, łagodzenia obrzęków, aby zbić gorączkę oraz usprawnić krążenie krwi. Obecnie hupercyna A jest popularnym środkiem o działaniu nootropowym, którego przyjmowanie skutkuje poprawą zdolności poznawczych i pamięci, a także pomaga utrzymać mózg w odpowiedniej kondycji…

IDRA-21

IDRA-21 to organiczny związek chemiczny opracowany w latach 90. XX wieku. Pod względem strukturalnym jest pochodną benzotiadiazyny. Jej cząsteczki występują w postaci dwóch izomerów optycznych, które różnią się od siebie nie tylko zdolnością do skręcania światła spolaryzowanego, ale również właściwościami farmakologicznymi. Udowodniono bowiem, że jedynie enancjomer (+)-IDRA-21 wykazuje aktywność biologiczną. IDRA-21 jest zaliczana do grupy związków o działaniu nootropowym. Działa jako modulator receptora glutaminergicznego AMPA, dzięki czemu wspomaga zdolności poznawcze, takie jak pamięć, motywacja do działania czy koncentracja…

Kofeina

Kofeina to zwyczajowa nazwa 1-3-7-trimetylo-3,7-dihydro-1H-puryno-2,6-dionu, związku z grupy alkaloidów purynowych. Jest to łatwo sublimująca, bezwonna substancja występująca pod postacią białego lub krystalicznego proszku o gorzkim smaku. Trudno rozpuszcza się w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol (96%), i nieco łatwiej w wodzie, zwłaszcza gorącej. Po raz pierwszy w czystej postaci wyizolowano kofeinę w 1820 roku. 75 lat później poznano jej strukturę chemiczną. Jednak substancja ta wykorzystywana była przez ludzi od wielu wieków. Początkowo spożywano nasiona lub żuto liście i korę niektórych roślin, co powodowało zniesienie uczucia zmęczenia i poprawiało samopoczucie…

Meldonium | Mildronate

Meldonium to syntetyczny analog gamma-butyrobetainy, prekursor L-karnityny. Jest związkiem nootropowym, gdyż wspomaga zdolności poznawcze. Ponadto korzystnie wpływa na pracę układu krążenia oraz na wydolność fizyczną.

Memantyna

Memantyna to związek chemiczny opracowany w 1968 roku przez Eli Lilly and Company, przedsiębiorstwo farmaceutyczne o globalnym zasięgu. Jego cząsteczka została zaprojektowana i opatentowana z myślą o leczeniu cukrzycy. Jednak wyniki późniejszych badań wykazały, że jest on nieefektywny w obszarze obniżania poziomu cukru we krwi. Niemal 20 lat później zainteresowała się nim niemiecka firma farmaceutyczna, która wprowadziła go na rynek pod nazwą Axura, jako lek przeciwko otępieniu. W krajach Unii Europejskiej takie wykorzystanie memantyny zostało dopuszczone w 2002 roku, zaś Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) pozwoliła na jej zastosowanie terapeutyczne w 2003 roku…

Miłorząb | Ginkgo biloba

Ginkgo biloba to popularna roślina o właściwościach leczniczych pochodząca z południowo-zachodniej części Azji. Na terenach tych jest wykorzystywana od ponad 4 tysięcy lat (w tradycyjnej medycynie chińskiej). Potoczna nazwa “miłorząb japoński” błędnie wskazuje na tereny jej występowania. Naturalnie spotkać można ją wyłącznie na terenie Chin, nie zaś w Japonii. Jest to drzewo należące do rodziny miłorzębowatych (Ginkgoaceae). Zalicza się do roślin nasiennych z gromady nagonasiennych. W odróżnieniu do pozostałych przedstawicieli tej klasy, miłorząb dwuklapowy posiada spłaszczone liście opadające na zimę…

Nefiracetam | DM-9384

Nefiracetam (NEF, DM-9384) docelowo miał być środkiem stosowanym przy zaburzeniach naczyniowo-mózgowych. Po opracowaniu jego receptury oraz przeprowadzeniu serii badań klinicznych, potwierdzono jego działanie również jako związku nootropowego. W 1999 r. jego działanie rozpatrywano w Stanach Zjednoczonych pod kątem wpływu na zmianę funkcji poznawczych w wyniku udaru, jak również choroby Alzheimera. Nefiracetam ma podobną budowę strukturalną do piracetamu, zawiera heterocykliczny pierścień pirolidynowy. Zidentyfikowano 20 metabolitów tego związku, które zaobserwowano w surowicy krwi, moczu i wątrobie…

Noopept | GVS-111

Związek chemiczny nazywany dziś noopeptem został opracowany w 1995 roku w moskiewskim Instytucie Farmakologii Rosyjskiej Akademii Nauk. Jego mechanizm działania wzorowany był na znanym już piracetamie. Okazało się jednak, że do osiągnięcia pożądanych rezultatów wystarczające są dawki noopeptu nawet 1000 razy niższe niż w przypadku jego pierwowzoru. Późniejsze badania wykazały, iż za jego prokognitywne działanie odpowiada naturalny mechanizm peptydergiczny. Noopept ulega w organizmie rozkładowi, w wyniku którego powstaje cykloproliloglicyna – endogenny neuropeptyd wykazujący działanie nootropowe, jednak nieco inne niż GVS-111…

NSI-189

NSI-189 (nazwa systematyczna: (4-benzylopiperyzyn-1-ylo)-(2-(3-metylobutylamino)pirydyno-3-ylo)metanon) to organiczny związek chemiczny opracowany i opatentowany w 2009 roku przez pochodzącą ze Stanów Zjednoczonych firmę biotechnologiczną Neuralstem, Inc. Badania nad nim były współfinansowane przez amerykańską Agencję Zaawansowanych Projektów Badawczych w Obszarze Obronności (DARPA) oraz Narodowy Instytut Zdrowia (NIH). Instytucje te poszukiwały nowego środka przeciwko depresji, który byłby skuteczniejszy niż najczęściej dziś stosowane leki przeciwdepresyjne wpływające na neuroprzekaźnictwo monoaminowe…