Podstawowe informacje

Nazwa polska:
Sunifiram

Nazwa angielska:
Sunifiram

Inne nazwy:
ampakina, DM-235

Podstawowe korzyści

→ poprawa pamięci

→ zwiększenie poziomu koncentracji

→ stabilizacja nastroju

→ wzrost wydolności intelektualnej

→ pobudzenie percepcji

Spis treści

1. Co to jest?
   1.1. Historia i pochodzenie
   1.2. Klasyfikacja
2. Jak działa?
   2.1. Układ nerwowy
        2.1.1. Działanie antydepresyjne
        2.1.2. Percepcja
        2.1.3. Libido
3. Jak stosować?
   3.1. Dawkowanie
   3.2. Łączenie
   3.3. Przeciwwskazanie i skutki uboczne

 

1. Co to jest sunifiram?

1.1. Historia i pochodzenie

Sunifiram jest syntetyczną pochodną piracetamu, a dokładniej alkaloidem piperyzyny, otrzymaną po raz pierwszy w 2000 roku. Ze względu na różnicę w budowie – pierścień 2-pirolidonu zostaje otwarty – DM-235 nie należy jednak do rodziny racetamów. Jest to jeden z najsilniejszych środków o właściwościach nootropowych, poprawiający zdolności poznawcze oraz stabilizujący nastrój i podnoszący ogólny poziom energiii. Często określa się go jako “ampakina”, gdyż głównym kierunkiem jego działania jest modulacja receptorów glutaminergicznych, oznaczanych skrótem AMPA. Są to receptory jonotropowe, które wiążąc się z ligandem stają się przepuszczalne dla jonów sodowych, potasowych i wapniowych. AMPA są strukturami najliczniej występującymi w ośrodkowym układzie nerwowym, w związku z czym odpowiadają za wiele ważnych procesów. Ich modulacja skutkuje więc znacznym usprawnieniem przekaźnictwa pomiędzy neuronami.

Niektóre dane sugerują, że sunifiram posiada niemal 1000-krotnie większy potencjał nootropowy od piracetamu, gdy substancje te stosowane są w takiej samej dawce. DM-235 wpływa wyjątkowo korzystnie na poprawę pamięci, a także zwiększa poziom koncentracji i ułatwia przyswajanie nowych informacji. Według opinii użytkowników jest to najpopularniejsza substancja prokognitywna wykorzystywana najczęściej w okresach wzmożonego wysiłku intelektualnego.

 

1.2. Klasyfikacja

Sunifiram jest pochodną piracetamu, która jednak ze względów strukturalnych nie jest zaliczana do grupy racetamów. Wykazuje silne działanie nootropowe (niemal 1000 krotnie wyższe niż piracetam). Efekt tego działania wynika z nasilenia produkcji oraz usprawnienia przekaźnictwa cholinergicznego oraz glutaminergicznego. W efekcie suplementacja skutkuje zwiększeniem poziomu koncentracji, ułatwieniem zapamiętywania, poprawą zdolności kognitywnych, a także stabilizacją nastroju i zwiększeniem poziomu energii.

 

2. Jak działa sunifiram?

2.1. Układ nerwowy

Sunifiram pomimo różnic w budowie strukturalnej, działa podobnie do racetamów. Stymuluje on bowiem wiele receptorów, najczęściej w różny sposób. Pierwszym efektem działania tego związku jest stymulacja receptorów AMPA. W jednej z prób klinicznych pacjentom podawano związek NBQX, który jest antagonistą receptorów AMPA. Następnie zastosowano u nich suplementację sunifiramu i zauważono, pomimo wcześniejszego zablokowania, wzrost aktywności tych receptorów. Poziom tej aktywności warunkuje z kolei stężenie pobudzającego neuroprzekaźnika glutaminowego, który odpowiada za zdolność komunikacji pomiędzy neuronami oraz za przeżywalność tych komórek. Jest on także zaangażowany w ogólny metabolizm mózgu oraz za plastyczność połączeń nerwowych. Niska aktywność glutaminianu przekłada się na upośledzenie funkcji poznawczych, pogorszenie pamięci oraz trudności w rozumieniu docierających do mózgu informacji.

Powstawaniu zaburzeń poznawczych można przeciwdziałać poprzez suplementację sunifiramu, gdyż zabieg ten skutkje wzrostem aktywności glutaminianu, a tym samym poprawia ogólną wydolność intelektualną. Efekty takie widoczne są głównie podczas wzmożonej pracy umysłowej.

Kolejnym efektem działania sunifiramu jest zwiększenie aktwyności acetylocholiny w mózgu. Udowodniono bowiem, że podczas suplementacji tej substancji, przy jednoczesnym przyjmowaniu preparatów o profilu cholinergicznym, podnosi się ilość uwalnianej acetylocholiny w szczelinach międzysynaptycznych. Neuroprzekaźnik ten także odpowiada za sferę pobudzającą i jest silnie zaangażowany w zdolność do skupienia uwagi oraz powstawanie śladu pamięciowego opartego na skojarzeniach. Wzrost aktywności acetylocholiny skutkuje trzeźwym myśleniem, poprawą percepcji i łatwiejszą nauką. Usprawniona zostaje także komunikacja pomiędzy neuronami prawej i lewej półkuli, co znacząco podnosi podstawowe umiejętności społeczne, takie jak np. zawieranie nowych znajomości czy wygłaszanie przemówień.

2.1.1. Działanie antydepresyjne

Pomimo tego, że badania z udziałem myszy nie potwierdziły działania antydepresyjnego sunifiramu, to wiele ze stosujących go osób zaobserwowało taki efekt. Deklarowały one wyższy poziom energii oraz bardziej optymistyczne nastawienie do życia. Stabilizacja nastroju w tym przypadku może być tłumaczona częściowo oddziaływaniem substancji na receptory układu glutaminergicznego. W efekcie ampakina ta jest łagodnym w działaniu stymulantem.

2.1.2. Percepcja

Udowodniono, że sunifiram znacząco poprawia zdolność do skupienia uwagi. Uważa się, że związane z tym jest także dość odmienny sposób postrzegania rzeczywistości. Przeprowadzono ankietę wśród osób suplementujących sunifiram. Ochotnicy przeważnie potwierdzali zwiększenie intensywności barw oraz bardziej wyraźne rozpoznawanie kształtów. Większość ankietowanych osób deklarowała ponadto lepszy odbiór bodźców dźwiękowych, którym towarzyszyły różne reakcje emocjonalne.

2.1.3. Libido

Sunifiram nasila percepcję, a tym samym zwiększa intensywność bodźców zmysłowych, także tych związanych z dotykiem. W efekcie osoby stosujące ten związek zgłaszały poprawę jakości kontaktów fizycznych. Wielu z ankietowanych potwierdziło także, że sunifiram zwiększył ich popęd seksualny. Pomimo tego, że jak na razie nie udało się określić dokładnego mechanizmu w jaki substancja ta zwiększa libido, to uważa się, że poprawia on ukrwienie narządów płciowych.

 

3. Jak stosować sunifiram?

3.1. Dawkowanie

W związku z tym, że substancja ta posiada wysoki potencjał nootropowy, aby osiągnąć zauważalne efekty wystarczy stosować małe dawki. Standardowo przyjmuje się, że w przypadku sunifiramu wynoszą one od 5-10 mg. Substancję tę najlepiej jest przyjmować pomiędzy posiłkami i popijać dużą ilością wody. Dobrze jest rozpocząć suplementację od możliwie najmniejszej ilości, zwiększając ją stopniowo w miarę potrzeby.

 

3.2. Łączenie

 

3.3. Przeciwwskazania i skutki uboczne

W większości przypadków sunifiram jest substancją całkowicie bezpieczną i stosowany w zalecanych dawkach nie powoduje żadnych efektów ubocznych. Czasami, w następstwie silnego nadużycia sunifiramu, mogą wystąpić: bóle i zawroty głowy, nudności, niepokój czy nadmierna potliwość. Warto pamiętać także, że sunifiram nasila produkcję acetylocholiny, aby proces ten jednak zachodził, do organizmu musi być dostarczana cholina. Należy więc jednocześnie przyjmować suplementy o profilu cholinergicznym w celu wyeliminowania ryzyka wystąpienia skutków ubocznych wynikających z niedoboru acetylocholiny.

Ostrożność w przypadku stosowania sunifiramu powinny zachować kobiety w ciąży i karmiące piersią, gdyż jak dotąd nie ustalono dokładnego profilu bezpieczeństwa substancji w tych przypadkach. Nie powinien być także stosowany przez dzieci.

Bibliografia:
Moriguchi S, et al., Novel nootropic drug sunifiram improves cognitive deficits via CaM kinase II and protein kinase C activation in olfactory bulbectomized mice. Behav Brain Res., 2013
https://examine.com/supplements/sunifiram/
Martini E, et al. Design, synthesis and preliminary pharmacological evaluation of new piperidine and piperazine derivatives as cognition-enhancers. Bioorg Med Chem., 2008
Scapecchi S, et al. 2-pyrrolidinone moiety is not critical for the cognition-enhancing activity of piracetam-like drugs. Farmaco. , 2003
Moriguchi S, et al. Novel nootropic drug sunifiram enhances hippocampal synaptic efficacy via glycine binding site of N-methyl-D-aspartate receptor. Hippocampus., 2013
Ghelardini C, et al. DM235 (sunifiram): a novel nootropic with potential as a cognitive enhancer. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol., 2002
Shioda N, et al. A novel cognitive enhancer, ZSET1446/ST101, promotes hippocampal neurogenesis and ameliorates depressive behavior in olfactory bulbectomized mice. J Pharmacol Exp Ther. , 2010

Dodaj komentarz