Horny Goat Weed | Epimedium sp.

1.1. Historia i pochodzenie

Epimedium to rodzaj roślin z rodziny berberysowatych (Berberidaceae), zawierający kilkadziesiąt gatunków, w tym:

• Epimedium grandiflorum,
• Epimedium sagittatum,
• Epimedium brevicornum,
• Epimedium koreanum,
• Epimedium pubescens.

Roślina ta pochodzi ze wschodniej Azji, lecz różne jej gatunki spotkać można w wielu miejscach na świecie. Lubi częściowo zacienione, wilgotne środowiska, takie jak lasy bambusowe. Dorasta do wysokości ok. 50 cm. Posiada charakterystyczne liście kształtem przypominające serce lub grot strzały. W Chinach epimedium uprawiane jest głównie w prowincjach Shannxi, Liaoning, Hubei, Sichuan i Guangxi. Liście, które są surowcem zielarskim, zbierane są latem i jesienią, gdy rosną najbujniej.

Tradycyjna chińska medycyna zna epimedium od ponad 2000 lat. Legenda głosi, iż odkryli je chińscy pasterze. Obserwując swoje kozy i owce, zauważyli, że gdy jedzą one pewną szczególną roślinę, u samców częściej występuje erekcja członka, częściej też dochodzi do kopulacji. Pasterze powiadomili o tym znanego lekarza Tao Hongjinga. Zbadał on to zjawisko i odkrył, iż roślina ta zwiększa energię Yang. Włączył ją więc do terapii zaburzeń erekcji u swoich pacjentów i nadał jej nazwę Yin Yang Huo (ang. Horny Goat Weed), co w wolnym tłumaczeniu oznacza „ziele chutliwego kozła”.

Epimedium wykorzystywane jest przez tradycyjną medycynę chińską nie tylko jako afrodyzjak. Jest ono też środkiem leczniczym w przypadku chorób nerek, stawów i wątroby. Stosowane jest również przeciwko lumbago, niepłodności wynikającej z braku ruchliwości plemników, wahaniom ciśnienia krwi czy nieregularnym miesiączkom. Pomaga również zwiększać odporność organizmu i zapobiegać osteoporozie.

1.2. Klasyfikacja

Epimedium uważane jest za naturalny afrodyzjak. Zwiększa poziom testosteronu w organizmie, a niektóre badania wskazują, iż podobnie oddziałuje na estrogeny. Wykazuje także pewną aktywność neuroprotekcyjną.

1.3. Skład

Najważniejszą substancją występującą w liściach epimedium jest flawonoid ikaryna. Pod względem chemicznym jest to prenylowany diglukozyd kemferolu. Obecna jest ona w nadziemnych częściach tej rośliny (łodydze i liściach) i odpowiada za większość prozdrowotnych właściwości.

Poza tym w skład epimedium wchodzą:

• kwercetyna,
• ikarynozydy A i B,
• epimedyna A, B i C,
• anhydroikaryna,
• desmetylanhydroikaryna,
• sagitatozyd B,
• difylozydy A i B,
• alkohol cetylowy,
• kwas palmitynowy,
• kwas stearynowy,
• kwas oleinowy,
• kwas linolowy,
• bilobanol,
• magnofloryn,
• hentriakontan,
• fitosterole,
• polisacharydy,
• lignany.

2.1. Wpływ na poziom testosteronu i męskie funkcje rozrodcze

Badania prowadzone na szczurach potwierdzają skuteczność ikaryny przeciwko zaburzeniom erekcji. U zwierząt poddanych chemicznej kastracji za pomocą cyklofosfamidu, którym następnie podawano dożołądkowo ikarynę, zaobserwowano wzrost poziomu testosteronu we krwi. Nie zanotowano z kolei różnic w poziomach hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH) – hormonów przysadki mózgowej stymulujących jądra do wytwarzania testosteronu oraz produkcji plemników. Świadczy to o bezpośrednim wpływie ikaryny na jądra. Zauważono też poprawę stanu narządów rozrodczych, związaną z hamowaniem przez tę substancję apoptozy w komórkach mięśni gładkich ciał jamistych penisa. Badacze postulują, iż ikaryna może mieć właściwości testosterono-mimetyczne, jednak teza ta wymaga dalszych analiz.

Jednym z czynników biorących udział w mechanizmie erekcji prącia jest cykliczny monofosforan guanozynowy (cGMP). Uruchamia on ciąg reakcji prowadzących do rozluźnienia mięśni gładkich i zwiększenia dopływu krwi do ciał jamistych członka, co powoduje jego wzwód. Związek ten jest jednak przekształcany przez enzym fosfodiestrazę typu 5 (PDE5) w nieaktywny monofosforan guanozyny (GMP), dlatego do utrzymania wzwodu niezbędna jest stałe wytwarzanie cGMP. Do uaktywnienia produkującego go enzymu niezbędny jest tlenek azotu, wytwarzany przez syntezę tlenku azotu (NOS) w komórkach nerwowych na skutek ich pobudzenia przez mózg. Przy zaburzeniach erekcji pobudzenie to jest zbyt słabe lub krótkotrwałe.

Ikaryna wykazuje, podobnie jak sildenafil (viagra), właściwości inhibicyjne wobec PDE5, a także zwiększa aktywność enzymu syntazy tlenku azotu (NOS). Pozwala to utrzymać stężenie cGMP na poziomie wymaganym do powstania i utrzymania wzwodu. Udowodniono to w licznych badaniach in vitro, a także z wykorzystaniem wykastrowanych szczurów, którym podawano doustnie ikarynę. Pomimo braku różnic w poziomie testosteronu w stosunku do grupy kontrolnej (wykastrowane zwierzęta, które nie otrzymywały ikaryny), wykazywały one znaczną poprawę funkcji erekcyjnych. Zaobserwowano u nich znaczącą redukcję aktywności PDE5 i wzrost poziomu NOS. Podobny efekt uzyskano u szczurów, u których zablokowano przewodzenie impulsów nerwowych z mózgu do zwojów miednicznych, odpowiedzialnych za produkcję NO.

2.2. Działanie neuroprotekcyjne

Cząsteczki ikaryny oraz epimedyny A, B i C są w stanie przenikać przez barierę krew-mózg. Świadczy o tym ich obecność w tkance mózgowej po iniekcji dożylnej. Liczne badania wykazują, że ikaryna może chronić neurony przed niekorzystnymi zmianami wywołanymi stanem zapalnym, toksynami lub procesem starzenia.

W badaniu in vitro na hodowlach komórek potwierdzono przeciwzapalne działanie ikaryny. Hamuje ona uwalnianie przez komórki mikrogleju aktywowane za pomocą lipopolisacharydu substancji takich jak tlenek azotu (NO), prostaglandyn E i reaktywnych form tlenu. Zmniejsza także ekspresję prozapalnych cytokin, w tym czynnika martwicy nowotworów α (TNF-α), interleukin 1B i 6. Skutkuje to redukcją degeneracji neuronów.

Wykazane zostały także właściwości protekcyjne ikaryny w warunkach czasowego niedokrwienia neuronów. Zwiększa ona wówczas żywotność tych komórek i przeciwdziała ich obumieraniu w warunkach niedoboru tlenu i glukozy poprzez indukcję białek SIRT1 (ang. Sirtuin type 1).

Także badania z wykorzystaniem zwierząt potwierdzają neuroprotekcyjne właściwości ikaryny. U szczurów z deficytami poznawczymi wywołanymi przez aluminium suplementacja tą substancją trwająca trzy miesiące pozwoliła znacznie zmniejszyć zaburzenia. Pomiary wykazały także zwiększoną aktywność dysmutazy ponadtlenkowej (SOD) w hipokampie, a także zmniejszenie ilości malonylodialdehydu (MDA).

Badania na mysim modelu starzenia się także dały obiecujące efekty. Myszy otrzymywały doustnie ikarynę przez okres 15 tygodni. Następnie ocenie poddano zaburzenia funkcji poznawczych związane z procesem starzenia. Były one znacznie mniejsze niż w grupie kontrolnej. Częściowo zostały też odwrócone zmiany poziomu monoamim i ich metabolitów w hipokampie i korze mózgu. Co więcej, zauważono znaczące obniżenie poziomów MDA, NO, redukcję aktywności NOS i zwiększoną aktywność peroksydazy glutationowej (GSH-Px) oraz SOD we krwi i w tkance mózgowej. Zahamowana została także aktywność acetylocholinestrazy (AChE), enzymu rozkładającego neuroprzekaźnik acetylocholinę. Efekty te były znacznie wyraźniejsze niż u myszy, którym podawano piracetam, stanowiących aktywną grupę kontrolną. Można więc wnioskować, iż ikaryna ma potencjał w przeciwdziałaniu skutkom starzenia się poprzez zwiększanie poziomu monoamim, stymulację działania antyoksydacyjnego oraz hamowanie aktywności acetylocholinestrazy.

2.3. Wpływ na poziom estrogenów

Zaobserwowano, iż metabolity ikaryny – ikarytyna i demetyloikaryna, które znajdują się również w epimedium – zwiększają masę macicy u młodych samic myszy, zaś u dorosłych przedłużają czas trwania rui. Ich proestrogenne działanie potwierdzono in vitro, poddając ich wpływowi komórki raka piersi i obserwując stymulację ich proliferacji.

Przeprowadzono także badanie z udziałem grupy kobiet po okresie menopauzy. Ochotniczki przyjmowały wodny ekstrakt z epimedium przez 6 miesięcy, następnie porównano poziom wybranych hormonów oraz cholesterolu we krwi przed i po terapii. Zaobserwowano redukcję poziomu cholesterolu i triglicerydów, a także znaczący wzrost stężenia estradiolu. Potencjalnie więc epimedium może być wykorzystywane jako alternatywa dla hormonalnej terapii zastępczej, jednak zastosowanie to wymaga większej ilości badań.

2.4. Osteoporoza

Badania in vitro sugerują, że ikaryna może być skuteczna w zapobieganiu osteoporozie poprzez stymulację procesów kościotwórczych. W poddanych jej działaniu szczurzych komórkach podścieliska (zrębu) szpiku kostnego zaobserwowano wzrost ich różnicowania. Zwiększony był także poziom ekspresji genów związanych z procesami osteogenicznymi, kodujących białka macierzy kostnej: osteokalcynę, osteoponinę, sialoproteinę kostną.

Przeprowadzono także badanie kliniczne z udziałem kobiet po okresie menopauzy. Ochotniczki przez okres dwóch lat przyjmowały codziennie 60 mg ikaryny oraz 300 mg wapnia. Zaobserwowano znaczną redukcję utraty gęstości mineralnej kości w porównaniu do grupy kontrolnej.