Winpocetyna | Vinpocetine

1.1. Historia i pochodzenie

Winpocetyna jest syntetyczną pochodną winkaminy, czyli alkaloidu wyizolowanego z liści barwinka czerwonego (Vinca minor), która została wprowadzona do lecznictwa w latach 70. ubiegłego wieku. Pierwsza synteza miała miejsce na Węgrzech w roku 1975. Od tego momentu rozpoczęto jej masową produkcję i sprzedaż jako środka na receptę, wykorzystywanego w Europie Wschodniej do leczenia zaburzeń naczyniowo-mózgowych oraz aby przeciwdziałać nasilającej się wraz z wiekiem utracie pamięci. Na terenach należących do Europy Zachodniej winpocetyna używana jest z kolei głównie jako substancja nootropowa, której przyjmowanie wpływa korzystnie na zdolność do koncentracji i zapamiętywania, a także poprawia metabolizm energetyczny mózgu i chroni komórki nerwowe.

1.2. Klasyfikacja

Winpocetyna klasyfikowana jest jako substancja o działaniu nootropowym, ponieważ jej suplementacja wpływa korzystnie na poprawę funkcji poznawczych, stabilizuje nastrój, redukuje stres, zwiększa poziom energii oraz działa neuroprotekcyjnie. Dzięki zdolności do przekraczania bariery krew-mózg, winpocetyna reguluje także gospodarkę neurofizjologiczną mózgu poprzez pobudzenie uwalniania głównych neuroprzekaźników.

2.1. Układ nerwowy

WInpocetyna jest substancją o właściwościach nootropowych, która jest w stanie przekraczać barierę krew-mózg. Wyniki badań PET pokazują, że substancja ta odznacza się większym powinowactwem w stosunku do niektórych obszarów mózgu, np. po spożyciu jej największą aktywność obserwuje się w okolicach wzgórza, jądra podstawy i korze wzrokowej. Wyniki wielu niezależnych badań pokazują, że winpocetyna wpływa korzystnie na funkcjonowanie mózgu za pomocą kilku różnych mechanizmów, wśród których najważniejsze to poprawa krążenia krwi w strukturach ośrodkowego układu nerwowego, a także ich lepsze dotlenienie, jednakże bez wpływu na krążenie krwi w pozostałych częściach ciała. Ponadto winpocetyna zwiększa produkcję koenzymu ATP, co ma zasadnicze znaczenie dla właściwego metabolizmu mózgu. udowodniono także, że ta pochodna winkaminy oddziałuje z kanałami jonowymi, przez co wpływa na ilość uwalnianych neurotransmiterów (głównie serotoniny, dopaminy, acetylocholiny i noradrenaliny).

2.1.1. Pamięć

W jednym z badań, przeprowadzonym z udziałem myszy, naukowcy celowo uszkodzili neurony odpowiedzialne za powstawanie pamięci długotrwałej. Następnie gryzoniom podawano winpocetynę i zauważono, że zniszczone wcześniej komórki nerwowe były w stanie się odbudować. Wyniki tej próby sugerują, że winpocetyna jest potencjalnym, dość skutecznym środkiem przeciwdziałającym utracie pamięci powstającej na skutek uszkodzenia mózgu bądź postępującej wraz z wiekiem.

Udowodniono także, że winpocetyna hamuje przepływ jonów, poprzez inhibicję kanałów sodowych, wapniowych oraz potasowych. Ponadto substancja ta oddziałuje na receptory alfa-adrenergiczne. Działanie to także tłumaczy korzystny wpływ winpocetyny na pamięć.

2.1.2. Ukrwienie mózgu

Suplementacja winpocetyny wpływa korzystnie na przepływ krwi w mózgu, a co za tym idzie także jego lepsze dotlenienie. Działanie to zostało potwierdzone w jednym z badań, w którym uczestniczyło 6 zdrowych mężczyzn. Podawano im 20 mg winpocetyny odnotowano 7% wzrost przepływu krwi w mózgu. Dodatkowe badanie pozwoliło ustalić, że winpocetyna wpływa take korzystnie na krążenie krwi w mózgach osób po przebytym udarze. W tym przypadku zwiększenie ilości krwi transportowanej w strukturach ośrodkowego układu nerwowego może skutkować szybszym powrotem do zdrowia.

Udowodniono także, że winpocetyna wpływa na mikrokrążenie krwi w mózgu. Ten efekt działania wynika najprawdopodobniej ze zwiększonej elastyczności komórek czerwonych, a tym samym także ze zmniejszonej lepkości krwi.

2.1.3. Funkcje kognitywne

Winpocetyna okazała się skutecznym środkiem stosowanym w celu niwelowania oznak demencji starczej. Potwierdzono to w jednym z badań, w którym pacjentów w podeszłym wieku podzielono na trzy losowe grupy. Osobom z pierwszej grupy podawano dziennie 30 mg winpocetyny, z drugiej 60 mg, a pacjenci z trzeciej grupy otrzymywali placebo. Po 16 tygodniach osoby przyjmujące winpocetynę (niezależnie od dawki) cieszyły się znaczną poprawą funkcji kognitywnych, którą sprawdzano w różnych testach, np. pamięciowych.

Kolejna próba kliniczna pokazała, że winpocetyna znacznie skraca czas reakcji. Uczestniczyły w niej zdrowe kobiety w wieku od 25 do 40 lat, którym podawano dziennie 80 mg tej substancji. Po 4 tygodniach odnotowano, że czas w jakim ochotniczki reagowały na dany bodziec skrócił się z 610 ms do 430 ms.

2.1.4 Działanie przeciwbólowe

Winpocetyna jest szeroko stosowana w leczeniu przewlekłego bólu głowy powodowanego nadmiernym ciśnieniem krwi. Udowodniono bowiem, że substancja ta zwiększa przepływ krwi w mózgu jednakże bez zmiany ciśnienia. Stosowana przez pacjentów z nawracającymi migrenami, uśmierza ból.

Ponadto za powstawanie reakcji bólowej odpowiada w głównej mierze nadmiar jonów sodu. Poprzez blokowanie specjalnych kanałów, winpocetyna jest w stanie ograniczać uczucie bólu i pomóc pacjentom ze zdiagnozowanym chronicznym bólem.

2.1.5. Neuroprotekcja

Ze względu na zdolność winpocetyny do blokowania kanałów sodowych i wapniowych, substancja ta działa ochronnie na neurony występujące w ośrodkowym układzie nerwowym. W następstwie niedotlenienia mózgu dochodzi do zwiększonego dokomórkowego napływu jonów sodowych, a to z kolei pociąga za sobą zaburzenia w przepływie jonów wapniowych. Nieprawidłowości w transporcie jonów Ca2+ są główną przyczyną uszkodzenia istoty białej w trakcie niedokrwienia. Udowodniono, że stosowanie winpocetyny znacząco redukuje apoptozę komórek wynikającą z niedostatecznej ilości tlenu. Za efekt ten odpowiada najprawdopodobniej wpływ substancji na poprawę funkcjonowania mitochondriów, a tym samym lepszy bilans energetyczny (zwiększenie stężenia ATP i fosfokreatyny).

Przyjmowanie dużych dawek (ok. 100 mg) winpocetyny chroni także neurony przed negatywnym wpływem cytotoksycznego glutaminianu i kwasu asparaginowego. Dzięki zdolności do blokowania kanałów jonowych, winpocetyna uniemożliwia depolaryzację błony, w efekcie czego ogranicza ilość uwalnianego glutaminianu i kwasu asparaginowego. W nadmiarze substancje te są bardzo szkodliwe dla organizmu, gdyż zakłócają pracę rdzenia nerwowego, a także sztucznie pobudzają apetyt. Dodatkowo wpływają negatywnie na funkcjonowanie układu limbicznego, rezultatem czego może być nadmierna potliwość, wzrost ciśnienia krwi, kołatanie serca, a także migreny. Ograniczanie neurotoksyczności tych substancji jest jedną z podstawowych zasad profilaktyki chorób neurodegeneracyjnych i innych zaburzeń zwyrodnieniowych mózgu.

Wykazano ponadto, że winpocetyna odznacza się właściwościami antyoksydacyjnymi, czyli posiada zdolność do neutralizowania wolnych rodników, a tym samym ograniczania ich szkodliwego wpływu na organizm. Niekiedy utrzymujący się dłużej stres oksydacyjny może być przyczyną rozwoju chorób neurodegeneracyjnych. Udowodniono, że właściwości antyoksydacyjne winpocetyny są porównywalne do antyoksydacyjnego potencjału witaminy E.

2.1.6. Nastrój

Wyniki wielu niezależnych badań pokazują, że winpocetyna wpływa korzystnie na zwiększenie produkcji serotoniny, dopaminy, acetylocholiny i noradrenaliny, czyli substancji które umożliwiają komunikację międzyneuronalną. Wzrost ilości dostępnych neuroprzekaźników nie przekłada się jednak tylko na poprawę zdolności poznawczych, ale także stabilizację nastroju, redukcję poziomu lęku, a także zwiększa poczucie komfortu wewnętrznego i ułatwia zawieranie nowych znajomości.

2.1.7. Zmysł słuchu

Zapalenia ucha środkowego jest jedną z najczęściej występujących infekcji bakteryjnych wieku dziecięcego, która ostatecznie może doprowadzić do niedosłuchu przewodzeniowego. Choroba ta wywoływana jest najczęściej przez bakterie S. pneumonia. Na łamach Journal of Immunology ukazał się artykuł, w którym autorzy poruszają problem niedostatecznej wiedzy na temat patogenezy tej bakterii, w efekcie czego jak dotąd nie odkryto skutecznych leków przeciwdziałających temu schorzeniu. Udowodniono jednak, że w walce z zapaleniem ucha środkowego może pomóc winpocetyna. Naukowcy z Uniwersytetu Stanowego Georgii i Uniwersytetu w Rochester udowodnili, że substancja ta hamuje nadprodukcję śluzu, usprawnia usuwanie bakterii i zmniejsza utratę słuchu. Jak się okazuje, śluz zawiera bardzo ważny składnik – mucynę – pełniącą bardzo ważną rolę w zwalczaniu patogenów. Jednakże niekontrolowana i nadmierna jego produkcja skutkuje rozwojem przewodzeniowego niedosłuchu i ograniczeniem zdolności do eliminacji bakterii.