Podstawowe informacje

Nazwa polska:
pikamilon

Nazwa angielska:
Picamilon

Inne nazwy:
Pycamilon, nicotionyl-GABA

Podstawowe korzyści

→ redukcja niepokoju

→ uniewrażliwienie komórek nerwowych

→ stymulacja układu immunologicznego

→ poprawa jakości snu

→ zwiększona produkcja hormonu wzrostu

Spis treści

1. Co to jest?
   1.1. Historia i pochodzenie
   1.2. Klasyfikacja
2. Jak działa?
   2.1. Układ nerwowy
        2.1.1. GABA
        2.1.2. Niacyna
   2.2. Układ odpornościowy
3. Jak stosować?
   3.1. Dawkowanie
   3.2. Łączenie
   3.3. Skutki uboczne
   3.4. Przeciwwskazania

 

1. Co to jest pikamilon?

1.1. Historia i pochodzenie

Pikamilon to związek syntetyczny, który powstał z połączenia GABA oraz witaminy B3, czyli niacyny. Odkryty został w 1969 roku w Związku Radzieckim, gdzie następnie był badany na szeroką skalę w kierunku aktywności biologicznej. Udowodniono, że w odróżnieniu od GABA, pikamilon jest w stanie przekraczać barierę krew-mózg, po czym rozpada się na dwie składowe: niacynę i kwas ɣ-aminomasłowy. Dzięki takiej właściwości, pikamilon optymalizuje funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, poprawia zdolność kojarzenia i podnosi poziom koncentracji. Ponadto wykazuje działanie przeciwlękowe i wpływa pozytywnie na nastrój.

 

1.2. Klasyfikacja

Pikamilon zaliczany jest do związków nootropowych. Po przekroczeniu bariery krew-mózgu związek ten rozpada się na dwie składowe. Każda z nich oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy w inny sposób. Ponadto niacyna jest stymulantem układu odpornościowego – pobudza komórki immunologiczne do działania.

 

2. Jak działa pikamilon?

2.1. Układ nerwowy

Pikamilon posiada zdolność do przekraczania bariery krew-mózg. Po przedostaniu się do ośrodkowego układu nerwowego związek ten ulega hydrolizie. W wyniku tej reakcji powstaje neuroprzekaźnik GABA oraz niacyna. Obydwa związki odgrywają zasadniczą rolę w regulacji funkcjonowania układu nerwowego.

2.1.1. GABA

W układzie nerwowym GABA podnosi próg pobudliwości neuronów, ograniczając tym samym ich wrażliwość w stosunku do bodźców zewnętrznych. Badania na zwierzętach, a także na ludziach, wykazały, że pochodzący z pikamilonu kwas ɣ-aminomasłowy aktywuje receptory GABA-ergiczne i wykazuje działanie przeciwlękowe i rozluźniające. Jednocześnie następuje zwiększone wydzielanie endorfin, dzięki którym u organizmów przyjmujących pikamilon obserwuje się poprawę samopoczucia i lepszy nastrój.

2.1.2. Niacyna

Witamina B3, kolejny składnik uwalniany w OUN po spożyciu pikamilonu, jest silnym wazodilatorem. Oznacza to, że rozszerza ona światło naczyń krwionośnych, a tym samym usprawnia przepływ krwi, głównie w mózgu. Ponadto niacyna odpowiada za prawidłowe funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego i bierze udział w syntezie hormonów płciowych, kortyzolu, tyroksyny i insuliny.

Naukowcy z Politechniki Federalnej w Lozannie (Szwajcaria), na podstawie badań laboratoryjnych z udziałem szczurów, udowodnili, że niacyna podnosi pewność siebie i umożliwia osiągnięcie sukcesów przez osobniki w stadzie. Wykazali oni, że za efekt ten odpowiada aktywacja mitochondriów w jądrze półleżącym, czyli w rejonie mózgu współuczestniczącym w odczuwaniu przyjemności oraz redukującym poziom lęku. W efekcie podawanie gryzoniom pikamilonu, skutkowało ich większą otwartością oraz większym zainteresowaniem nowymi czynnościami.

 

2.2. Układ odpornościowy

Amerykańscy naukowcy odkryli, że niacyna poprawia zdolność komórek układu immunologicznego do zabijania bakterii gronkowca złocistego (Staphylococcus aureus). W badaniu wykazano wpływ witaminy na zwiększenie liczby białych krwinek (neutrofilów), których zadaniem jest zabijanie i pochłanianie bakterii. Za efekt ten odpowiada prawdopodobnie aktywacja pewnych genów przeciwbakteryjnych. Autorzy badań klinicznych uważają, że niacyna może być więc z powodzeniem stosowana w leczeniu zakażeń gronkowcami.

 

2.3. Sprawność fizyczna

Jednym z kierunków działania GABA jest efekt nasenny. Gdy związek ten zostanie dostarczony do organizmu bezpośrednio przed położeniem się do łóżka, to spowoduje szybsze zapadanie w sen oraz jego pogłębienie. Ze względu na fakt, że organizm regeneruje się głównie w nocy, stosowanie pikamilonu (a tym samym dostaczanie kwasu ɣ-aminomasłowego) przyczynia się do bardziej efektywnej odbudowy włókien mięśniowych uszkodzonych podczas wysiłku. W rezultacie pikamilon jest suplementem, po który chętnie sięgają sportowcy.

Duże znaczenie, głównie w grupie sportowców, ma także fakt, że stosowanie GABA prowadzi do zwiększonej produkcji hormonu wzrostu (GH), który odgrywa kluczową rolę w procesie budowy masy mięśniowej, a ponadto przyspiesza spalanie tkanki tłuszczowej. Dodatkowo należy pamiętać, że 70% GH wytwarzane jest w ciągu snu. Dlatego dłuższy oraz bardziej wartościowy wypoczynek nocny spowodowany przyjmowaniem pikamilonu (GABA) przekłada się na wzrost stężenia tego hormonu.

 

3. Jak stosować pikamilon?

3.1. Dawkowanie

Standardowa dzienna dawka w przypadku pikamilonu waha się w granicach od 50 do 300 mg. Najlepsze efekty osiąga się, gdy odpowiednia ilość przyjmowana jest w dwóch porcjach: jedna rano, druga wieczorem, najlepiej na czczo. Suplementacja powinna odbywać się w sposób cykliczny, czyli 3-4 dni przyjmowania i 2 dni przerwy. Skutki działania tego związku nootropowego są zazwyczaj odczuwane przez 2 do 4 godzin od zastosowania.

Zaleca się rozpoczęcie suplementacji pikamilonu z wykorzystaniem najmniejszej dawki, która daje zauważalne efekty. Następnie można, w zależności od potrzeby, tę ilość zwiększać.

 

3.2. Łączenie

 

3.3. Skutki uboczne

Pikamilon jest związkiem ogólnie dobrze tolerowanym i bezpiecznym. Dotychczas nie odnotowano żadnego poważnego działania niepożądanego w przypadku stosowania zalecanej dawki związku.

Przekroczenie standardowej ilości może powodować skutki uboczne o łagodnym przebiegu, do których należą: ból głowy, nerwowość, zmęczenie i problemy jelitowe. W takich sytuacjach zazwyczaj pomaga wyłącznie chwilowa redukcja przyjmowanej porcji, bądź odstawienie suplementu na jakiś czas.

 

3.4. Przeciwwskazania

Pikamilonu nie powinno podawać się dzieciom poniżej 3 roku życia. Nie jest wskazany również dla kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Zaleca się zachowanie ostrożności także osobom, u których zdiagnozowano choroby nerek.

Bibliografia:
Kuchmerovs’ka TM, Donchenko HV, Fomenko HI, Chichkovs’ka HV, Pakirbaieva LV, Klymenko AN. Correction by nicotinamide and nicotinoyl-GABA of dopamine metabolism in rat brain in experimental Parkinson’s disease. Ukr Biokhim Zh (1999). 2001
LogaÄ­ IM, Leus NF, Rozanova ZA. The characteristics of the retinal absorption of labelled preparations of pikamilon and GABA. Fiziol Zh. 1991
Silkina IV, Gan’shina TC, Seredin SB, Mirzoian RS. Gabaergic mechanism of cerebrovascular and neuroprotective effects of afobazole and picamilon. Eksp Klin Farmakol. 2005
BasinskiÄ­ SN, Krasnogorskaia VN, Lenis IuA. Pathogenetic treatment of central chorioretinal dystrophies with pikamilon. Vestn Oftalmol. 2001
Davydova GA, Mukha AI. Results of the use of vasoactive preparation pikamilon in pigmented retinal abiotrophy. Vestn Oftalmol. 1995
Kopelevich V.M., Gunar V.I., Some approaches to the directed search for new drugs based on nicotinic acid, Pharmaceutical Chemistry Journal, 1999
Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y., Evaluation of isonicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (GABA) and nicotinoyl-GABA as pro-drugs of GABA, Chem. Pharm. Bull, 1984
Shephard R.A., Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action, Life Sci, 1987
Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S., Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action". Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 2008
Prousky J, Seely D., The treatment of migraines and tension-type headaches with intravenous and oral niacin (nicotinic acid): systematic review of the literature. Nutr J., 2005
Voznesenskii AG; Kovalev GV; Sazhin VA,Comparative study of the effect of picamilone and piracetam on learning in rats in a radial maze, Farmakol Toksikol(USSR), 1989
Sapegin ID, Beketov AI., The effect of pikamilon and fenibut on the blood supply of the brain at rest and under gravitational exposures, Eksp Klin Farmakol., 1993
Dorofeev BF, Kholodov LE.,Pikamilon pharmacokinetics in animals, Farmakol Toksikol., 1991
Mirzoian RS., Neuroprotective and cerebrovascular effects of GABA mimetics, Eksp Klin Farmakol., 2003
Cui W, Chen X, Zhan Y, Zhang Z, Zhang Y, Zhong D., Determination of picamilon concentration in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry ,J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2010
Likhodeev VA, Spasov AA, Isupov IB, Mandrikov VB., Effects of aminalon, fenibut, and picamilon on the typological parameters of cerebral hemodynamics in swimmers with dysadaptation syndrome, Eksp Klin Farmakol. 2009
Akopian VP, Balian LS, Avetisian NA., The effect of hypokinesia on depression and on the central GABA-A receptor complexes in the rat brain, Eksp Klin Farmakol., 2006

Dodaj komentarz