Sulbutiamina

1.1. Historia i pochodzenie

Sulbutiamina jest syntetyczną pochodną witaminy B1, znanej powszechnie jako tiamina. Organizm jest w stanie produkować tiaminę tylko w ograniczonych ilościach. W związku z tym, aby uniknąć awitaminozy należy zadbać o odpowiednią dietę. W krajach azjatyckich, gdzie głównym pokarmem jest ryż, czyli produkt ubogi w tiaminę często obserwowano jej deficyt, który był przyczyną rozwoju poważnej choroby beri-beri. Ponieważ jednak tiamina odznacza się wyjątkowo słabą bioprzyswajalnością, japońscy naukowcy poszukiwali syntetycznej pochodnej, która będzie w stanie zwiększać stężenie witaminy B1 w organizmie. W latach 70. XX wieku odkryli oni właśnie sulbutiaminę, która ze względu na swoją lipofilową budowę jest w stanie przenikać błony biologiczne, czyli odznacza się większą bioprzyswajalnością. W efekcie substancja ta z łatwością przedostaje się do krwi, a także potrafi przekraczać barierę krew-mózg.

Sulbutiamina strukturalnie składa się z dwóch cząsteczek tiaminy, połączonych ze sobą mostkiem disulfidowym. Wiązanie to powstaje poprzez rozpad pierścieni tiazolowych i ich izomeryzację. Udowodniono, że sulbutiamina wykazuje właściwości nootropowe, a także wpływa korzystnie na nasze zdrowie.

1.2. Klasyfikacja

Sulbutiamina to substancja która jest w stanie przekraczać barierę krew-mózg, a tym samym oddziaływać bezpośrednio na gospodarkę neurofizjologiczną ośrodkowego układu nerwowego. Wykazuje działanie nootropowe, czyli poprawia pamięć, zdolność do koncentracji i uczenia się. Suplementacja sulbutiaminy wpływa także korzystnie na zwiększenie poziomu energii oraz motywacji do działania, a także zmniejsza czas potrzebny na regenerację organizmu i podnosi jego wydolność tlenową.

2.1. Układ nerwowy

Sulbutiamina jest pochodną witaminy B1, posiadającą zdolność do przenikania bariery krew-mózg, a dzięki temu poprawia funkcjonowanie gospodarek neuroprzekaźnikowych w ośrodkowym układzie nerwowym (dopaminowa, glutaminowa i acetylocholinowa). Po przekroczeniu bariery, cząsteczka sulbutiaminy rozpada się na tiaminę i jej estry fosforanowe (monofosforan, difosforan i trifosforan). W jednym z badań szczurom podawano przez 2 tygodnie tiaminę (50 mg/kg) i sulbutiaminę (52 mg/kg). Po zakończeniu próby odnotowano, że iniekcja pochodnej witaminy skutkuje znacznie większym wzrostem stężenia tiaminy oraz jej fosforanów we krwi niż w przypadku wstrzykiwania samej witaminy B1.

2.1.1. Gospodarka dopaminowa

Wyniki badania przeprowadzonego na gryzoniach pokazują, że sulbutiamina zwiększa ilość receptorów dopaminowych (D1) w zakręcie obręczy i korze przedczołowej. Dzięki temu obserwowany jest wzrost aktywności tego neuroprzekaźnika w tych obszarach mózgu. Dopamina jest bardzo ważnym neurotransmiterem pobudzającym, który odpowiada przede wszystkim za wiele procesów neurologicznych, takich jak zapamiętywanie i uczenie się, a także za rozwój funkcji kognitywnych. Ponadto odgrywa ona kluczowa rolę w odczuwaniu szczęścia, gdyż jej aktywność związana jest z układem nagrody w mózgu. Wysoki poziom tego neuroprzekaźnika poprawia zdolność do koncentracji i podnosi motywację.

Sulbutiamina reguluje gospodarkę dopaminy i w związku z tym jest powszechnie wykorzystywana w celu zmniejszania objawów depresji, a także astenii (choroba objawiająca się słabością fizyczną i psychiczną). Suplementacja pochodnej witaminy B1 skutkuje także poprawą nastroju i może eliminować takie zachowania, jak np. nieśmiałość. Ponadto wzrost stężenia dopaminy przekłada się na zwiększenie poziomu energii.

2.1.2. Gospodarka glutaminowa

Sulbutiamina zwiększa aktywność glutaminianu w części korowej mózgu, a w szczególności w obszarze kory przedczołowej. Ten region ośrodkowego układu nerwowego odpowiada za zdolność do organizacji i do podejmowania decyzji. Ten efekt działania sulbutiaminy został potwierdzony w jednej z prób klinicznych, w której szczurom wstrzykiwano dziennie 12,5 mg/kg masy ciała przez 2 tygodnie.

2.1.3. Gospodarka acetylocholinowa

Wyniki doświadczenia przeprowadzonego z wykorzystaniem modelu komórek zwierzęcych pokazują, że przyjmowanie sulbutiaminy przez 10 dni w dawce 300 mg/kg masy ciała zwiększa zależny od jonów sodu wychwyt acetylocholiny w hipokampie. Odnotowano, że wzrost ten wynosi w przybliżeniu 10,1%.

Dodatkowo udowodniono, że witamina B1 jest bardzo ważnym kofaktorem w syntezie acetylocholiny. Suplementacja sulbutiaminy zwiększa podaż tiaminy, a tym samym nasila produkcję tego neuroprzekaźnika. Acetylocholina odpowiada głównie za neuroplastyczność, czyli zdolność do nauki nowych rzeczy, a także za pamięć i umiejętność przyswajania oraz odtwarzania informacji. Jej zwiększona aktywność pozwala więc wzmocnić te funkcje.

2.1.4. Właściwości neuroprotekcyjne

Udowodniono, że sulbutiamina jest doskonałym środkiem o właściwościach neuroprotekcyjnych, który ogranicza rozwój uszkodzeń mózgu w przypadku niedoboru tlenu czy glukozy. Niedokrwienie ośrodkowego układu nerwowego znacząco obniża przeżywalność i zdolność do komunikacji neuronów znajdujących się głównie w hipokampie. Badania wykazały, że stosując sulbutiaminę można przeciwdziałać powstawaniu poważnych chorób wynikających z niedokrwienia mózgu.

2.2. Wydolność fizyczna

Zwiększenie poziomu dopaminy, glutaminy i acetylocholiny wpływa korzystnie na wzrost energii i motywacji, a także pomaga podnieść wytrzymałość organizmu. Dodatkowo obserwuje się, że suplementacja sulbutiaminy skutkuje zmniejszeniem czasu potrzebnego na regenerację oraz przyspiesza krążenie krwi i zapewnia lepsze dotlenienie. Związek ten jest więc szczególnie polecany sportowcom, którzy chcą zwiększyć swoje osiągi i poprawić wyniki.