Fenylopiracetam

1.1. Historia i pochodzenie

Fenylopiracetam jest substancją nootropową, należącą do rodziny racetamów. Jest to pochodna piracetamu, która różni się od swojego pierwowzoru obecnością dodatkowej grupy fenolowej. Ta zmiana strukturalna sprawia natomiast, że fenylopiracetam jest niemal 60-krotnie bardziej aktywny od piracetamu, a także jest w stanie bardziej efektywnie przekraczać barierę krew-mózg, przez co wykazuje także silniejsze właściwości stymulujące. Odkrycia tej substancji dokonali rosyjscy naukowcy w roku 1983, gdy poszukiwali środka pomagającego astronautom przystosować się i przetrwać podróże w kosmosie.

W 2003 roku rosyjski Komitet ds. Farmakologii zarekomendował fenylopiracetam jako skuteczny preparat wykorzystywany w terapii depresji, apatii, a także zaburzeń funkcji kognitywnych. Przez wiele lat substancja ta była popularna wyłącznie na terenie Rosji. Sytuacja ta uległa zmianie w roku 2006, kiedy to olimpijska atletka Olga Pyleva została zdyskwalifikowana z zawodów, gdyż w jej organizmie wykryto właśnie fenylopiracetam. Jest on bowiem skuteczny w kwestii poprawy zdolności psychofizycznych i ze względu na wysoki potencjał zakazany przez Światową Agencję Antydopingową (WADA).

1.2. Klasyfikacja

Fenylopiracetam jest syntetycznym związkiem z rodziny racetamów, który charakteryzuje się wysokim potencjałem nootropowym oraz psychostymulującym. Wiele niezależnych badań potwierdziło, ze suplementacja fenylopiracetamu skutkuje poprawą pamięci, funkcji kognitywnych oraz łatwiejszym przyswajaniem nowych informacji. Ponadto jako środek psychostymulujący fenotropil zwiększa poziom energii, zarówno umysłowej jak i fizycznej.

1.3. Występowanie

Fenulopiracetam jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy laboratoryjnej, nie występuje w przyrodzie.

2.1. Układ nerwowy

Mechanizm dziłania fenylopiracetamu nie został jak dotąd dokładnie poznany. Udowodniono jednak, że jest to związek o doskonałej bioprzyswajalności z przewodu pokarmowego, po czym z poszczególnych tkanek i narządów z łatwością przenika barierę krew-mózg. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie około godziny. Ważne jest także to, że fenylopiracetam nie podlega w organizmie żadnym przemianom metabolicznym i zostaje z niego wydalony w postaci niezmienionej – około 40% jest usuwane wraz z moczem, pozostałe 60% natomiast w żółci. Okres czasu w jakim odczuwa się skutki działania tej substancji to około 3-5 godzin.

Według wyników badań opublikowanych w Basic and Clinical Pharmacology and Toxicology” uważa się, że substancja ta odznacza się stereoselektywną aktywnością farmakologiczną. W cząsteczce fenylopiracetamu obecny jest asymetryczny (chiralny) atom węgla, w związku z czym może on występować w postaci dwóch stereoizomerów – R i S. Pierwszy z nich uważany jest za najbardziej aktywną formę fenylopiracetamu, która stymulując mózg poprawia pamięć, podnosi wydolność intelektualną i redukuje stany depresyjne. Za taki efekt działania odpowiada zwiększenie gęstości receptorów nikotynowych acetylocholiny, dopaminy i receptorów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA) układu glutaminergicznego. Izomer S z kolei ma właściwości antykonwulsyjne, w związku z czym jest popularnie stosowany w celu redukcji napadów padaczki. W tym przypadku jego działanie jest zbliżone do popularnego leku na epilepsję, czyli Levetiracetamu.

2.1.1. Poprawa zdolności kognitywnych

Badania przeprowadzone przez rosyjskich naukowców pokazują, że suplementacja fenylopiracetamu skutkuje poprawą funkcji poznawczych. W jednej z prób klinicznych uczestniczyło 99 dorosłych osób (40-60 lat), u których odnotowano spadek zaburzenia funkcji kognitywnych spowodowanych przebytym urazem mózgu bądź zabiegiem chirurgicznym. Pacjentom podawano 200 mg fenylopiracetamu dziennnie przez okres 30 dni. Po tym czasie naukowcy zauważyli znaczną poprawę wydolności intelektualnej, pamięci, zwiększenie poziomu koncentracji i uwagi. Ponadto zaobserwowano redukcję poziomu lęku i niepokoju, a także działanie antydepresyjne. Widoczne były także korzyści w sferze fizycznej, gdyż osoby stosujące fenylopiracetam cieszyły się lepszą koordynacją ruchową.

2.1.2. Usprawnienie przepływu krwi

Zespół badawczy z Moskwy przeprowadził badanie, w którym uczestniczyło 400 osób cierpiących z powodu udaru niedokrwiennego mózgu. Według danych statystycznych jest to najczęstszy rodzaj udaru mózgu, pojawiający się w następstwie zablokowania naczyń krwionośnych przez skrzepy krwi. Pacjentów podzielono losowo na dwie grupy. Pierwszej z nich podawano dziennie 400 mg fenylopiracetamu przez rok, podczas gdy druga grupa stosowała placebo. Po tym czasie naukowcy odnotowali poprawę sprawności fizycznej oraz funkcji poznawczych u osób przyjmujących fenylopiracetam, które wynikały z usprawnienia przepływu krwi przez ośrodkowy układ nerwowy. Korzyści takich nie zaobserwowano natomiast w grupie osób przyjmujących placebo.