Fenibut | Phenibut

1.1. Historia i pochodzenie

Fenibut jest fenolową pochodna GABA – neuroprzekaźnika obecnego w mózgu każdego człowieka. Historia jego odkrycia sięga roku 1963, kiedy to sowiecki naukowiec o Wsiewołod Perekalin zsyntetyzował kwas 3-fenylo-4-aminomasłowy. Związek ten był eksperymentalnym lekiem uspokajającym, który miał pomagać przy leczeniu różnych zaburzeń psychicznych u dzieci. Kolejny uczony prof. Khaunma nazwał otrzymaną substancję “Phenigamma” i opisał jej wyjątkowe właściwości w “Byulleten Experimental’noi Biologii i Medistiny”. 12 lat później rozpoczęto serię badań klinicznych potwierdzających skuteczność fenibutu, a następnie został on udostępniony do publicznego użytku. Największym zainteresowaniem cieszył się wśród astronautów, którzy chcieli poprawić swoje funkcjonowanie w kosmosie. Ostatecznie na przełomie XX i XXI wieku ukazało się ponad 300 publikacji naukowych dotyczących działania leku. W ciągu ostatnich kilku lat popularność fenibutu wzrosła jeszcze bardziej. Jest związkiem systematycznie badanym, a także wykorzystywanym w suplementach.

Wspaniałe właściwości związku wynikają z jego struktury. Zbudowany jest on z łańcucha kwasu γ-aminomasłowego, który połączony jest z pierścieniem fenolowym. Jest cząsteczką chiralną, czyli posiada dwa enancjomery. Aktywność biologiczna wykazuje jednak tylko enencjomer R(-). Obecność fenylu sprawia, że w przeciwieństwie do GABA, fenibut posiada zdolność przekraczania bariery krew-mózg.

1.2. Klasyfikacja

Fenibut zaliczany jest do związków nootropowych, choć istnieje na ten temat wiele kontrowersji. Nie posiada on silnego działania psychoaktywnego, jednakże ze względu na jego właściwości uspokajające (obniża poziom stresu i niepokoju) może prowadzić do znacznej poprawy funkcji poznawczych, w wyniku czego można uznać go za nootrop. Podobieństwo w budowie sprawia, że fenibut jest analogiem strukturalnym GABA, a także agonistą receptorów tego neuroprzekaźnika.

1.3. Występowanie

Fenibut to związek otrzymywany na drodze syntezy laboratoryjnej, nie występuje w przyrodzie.

Fenibut może z łatwością przenikać barierę krew-mózg, w związku z czym możliwe jest jego oddziaływanie na receptory GABA występujące w centralnym układzie nerwowym. Wykazuje powinowactwo głównie w stosunku do receptorów metabotropowych – GABAB. Działając jako agonista, fenibut wywiera pośredni wpływ na zahamowanie wydzielenia neuroprzekaźnika w różnych strukturach mózgu. Badania dowodzą także, że suplementacja wyższych dawek tego związku może oddziaływać na receptory z grupy GABAA.

2.1. Działanie nootropowe

Fenibut wyraźnie wykazuje działanie nootropowe. Fakt ten potwierdzają badania, którym były poddane zarówno zwierzęta, jak i ludzie. Podawany myszom laboratoryjnym skutkuje poprawą ich zdolności do pasywnego unikania. Badania ludzi cierpiących z powodu zaburzeń neurotycznych i psychotycznych wykazały, że fenibut wpływa korzystnie na poprawę funkcji intelektualnych przy jednoczesnej redukcji zmęczenia oraz podniesieniu ich wytrzymałości fizycznej.

Oprócz działania na zasadzie agonisty receptorów GABA, fenibut przyczynia się do normalizacji metabolizmu tkanek mózgowych, a także usprawnia krążenie krwi oraz działa przeciwpłytkowo. Zwiększając liniowy przepływ krwi oraz jej objętość związek ten poprawia funkcjonowanie mózgu. Przekłada się to na polepszenie sprawności umysłowej, którą można oznaczyć na podstawie mierzalnych parametrów: uwaga, pamięć, szybkość reagowania oraz analizowania. Fenibut podnosi także zainteresowanie oraz mobilizację do działania.

2.2. Działanie przeciwlękowe oraz przeciwstresowe

Fenibut wykazuje się silnym działanie anksjolitycznym. W przypadku tym prowadzi do całkowitej eliminacji bądź częściowej redukcji lęku. Dodatkowo ma wpływ na łagodzenie napięcia nerwowego oraz na poprawę jakości snu.

Związek ten odznacza się także działaniem antystresowym. Szczurom laboratoryjnym podawano fenibut. Zauważono u nich zmniejszoną odpowiedź fizjologiczną na stres, czyli obniżył się poziom kortykosteroidów, tzw. “hormonów stresowych”.