Adrafinil | CRL-40028

1.1. Historia

Adrafinil jest syntetycznym związkiem nootropowym, którego systematyczna nazwa (nazwa IUPAC) to kwas (R,S)-2-[(difenylometylo)sulfanylo]acetohydroksamowy. Pierwszą syntezę tego związku przeprowadziła w latach 70. ubiegłego wieku grupa francuskich naukowców pracujących w Louis Lafon Laboratories. Początkowo był sprzedawany pod handlową nazwą “Olmifon” (do roku 2011). Adrafinil jest prekursorem modafinilu (lek o działaniu stymulującym), czyli po spożyciu zostaje w niego przekształcony. Różnica w budowie obu związków jest niewielka: adrafinil zawiera grupę hydroksylową (-OH) przyłączoną do atomu azotu ugrupowania amidowego.

Po spożyciu adrafinil ulega natychmiastowej enzymatycznej przemianie do modafinilu. Proces ten ma miejsce w wątrobie. Obecne tam enzymy “odcinają” grupę hydroksylową z przegrupowaniem. W efekcie otrzymuje się resztę aminową (-NH2). Enzymem odpowiedzialnym za tę przemianę jest najprawdopodobniej fosfataza zasadowa. Związek prekursorowy jest znacznie częściej wybierany niż modafinil ze względu na to, że (w przeciwieństwie do tego drugiego) jest to suplement dostępny bez recepty.

1.2. Klasyfikacja

Adrafinil wpływa na aktywność neuroprzekaźników należących do grupy katecholamin. Klasyfikowany jest więc jako stymulant układu nerwowego. W efekcie wykazuje działanie nootropowe (prokognitywne), a także pobudzające. Często zalicza się go także do grupy eugeroików. Suplementacja tej substancji przyczynia się do znacznego wzrostu energii oraz redukcji zmęczenia.

1.3. Występowanie

Adrafinil powstaje na drodze syntezy laboratoryjnej, nie występuje w przyrodzie.

2.1. Układ nerwowy

Powszechnie wiadomo, że substancja ta reguluje gospodarkę neurotransmiterów należących do grupy katecholamin: adrenaliny, noradrenaliny i dopaminy. Działając jako inhibitor wychwytu zwrotnego tych amin biogennych, zwiększa ich stężenie oraz aktywność w mózgu. W efekcie suplementacja adrafinilu prowadzi do znacznej poprawy koncentracji oraz pozwala na szybsze zapamiętywanie. Pośrednio przyczynia się to do lepszego wykorzystania potencjału mózgu. Adrafinil powoduje także wzrost pobudzenia organizmu, które związane jest z większą aktywnością adrenaliny w układzie nerwowym. Efekt podobny obserwujemy w przypadku sytuacji stresowej, kiedy to ilość tego neuroprzekaźnika wzrasta. Ponadto regularne zażywanie leku może skutkować rzadszym męczeniem się, a w sytuacjach wyczerpania umysłowego prowadzić do jego redukcji oraz szybszej regeneracji mózgu.

Adrafinil, a dokładniej jego metabolit jakim jest modafinil, oddziałuje również na układ nerwowy w ten sposób, że zwiększa ilość produkowanej w nim hipokretyny. Jest to neuroprzekaźnik peptydowy produkowany przez grupę komórek nerwowych występujących w podwzgórzu oraz pniu mózgu. Neurotransmiter ten zaangażowany jest w regulację stanu snu i czuwania. Odpowiada także za kontrolowanie emocji oraz równowagi energetycznej organizmu. Obniżenie aktywności hipokretyny skutkuje rozwojem poważnej choroby, jaką jest narkolepsja (niekontrolowane zapadanie w sen). Udowodniono również, że zażycie adrafinilu po nieprzespanej nocy prowadzi do usunięcia oznak niewyspania. Jest więc często wybierany przez osoby pracujące na nocną zmianę oraz uczące się.

Obecnie prowadzonych jest coraz więcej badań w kierunku wykorzystania adrafinilu w leczeniu takich chorób jak: ADHD, depresja, chroniczne zmęczenie.

Aby sprawdzić skuteczność tej substancji w leczeniu depresji, 70 chorych osób podzielono na 3 grupy i poddano suplementacji (2 miesiące). W pierwszej grupie pacjentom podawano adrafinil (600 mg), w drugiej trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny (klomipramina, 40 mg), grupa trzecia natomiast przyjmowała placebo. Skuteczność działania każdej substancji oceniana była przy użyciu konwencjonalnych metod: skala depresji Hamiltona (dwa warianty: 17 i 21 pytań), skala Becka, a także ocena zdolności psychoruchowych. W rezultacie wykazano statystyczną poprawę w przypadku stosowania zarówno adrafinilu, jak i klomipraminy, w porównaniu z grupą placebo. Dodatkowo w grupie pierwszej odnotowano znaczącą redukcję upośledzeń psychoruchowych w porównaniu do osób przyjmujących komercyjny lek.