...

Jedna cząsteczka, wiele możliwości

Na konferencji American Chemical Society (ACS) Spring 2019 National Meeting & Exposition naukowcy z Technische Universität Darmstadt zaprezentowali wyniki swoich badań nad selektywnym inhibitorem białka FKBP51. Opracowana przez nich cząsteczka może stanowić lek na depresję, otyłość, chroniczny ból, a być może także na uzależnienie od alkoholu i niektóre typy nowotworów.

Naukowcy od lat starają się znaleźć skuteczną metodę, która pozwoliłaby rozwiązać problemy takie jak depresja, przewlekły ból i otyłość. Wyniki najnowszych badań sugerują, że wszystkie te schorzenia mogą być leczone za pomocą oddziaływania na tę samą cząsteczkę białka, określaną jako FKBP51. Zespół badawczy pod kierunkiem dr. Felixa Hauscha z Technische Universität Darmstadt opracował związek chemiczny, który działa jako inhibitor tego białka.

“Byłem zaintrygowany szczególną rolą regulacyjną, jako wydawało się grać w komórkach – mówi dr Hausch. – Białko FKBP51 odgrywa ważną rolę w depresji, otyłości, cukrzycy i stanach przewlekłego bólu. Opracowaliśmy pierwszy bardzo silny, wysoce selektywny inhibitor , nazwany SAFit2, który jest obecnie testowany na myszach. Hamowanie FKBP51 może zatem być nową opcja terapeutyczną do leczenia wszystkich tych stanów.”

Naukowcy wykazali, że FKBP51 ulega ekspresji w wielu miejscach w organizmie, w tym także w obrębie ośrodkowego układu nerwowego, mięśni czy tkanki tłuszczowej. Może ograniczać wchłanianie glukozy i stymulować tworzenie się tkanki tłuszczowej, zamiast jej spalania. Wpływa także na reakcję organizmu na stres.

Trudność w opracowaniu selektywnego inhibitora FKBP51 polegała jednak na tym, że jest ono bliźniaczo podobne do innego białka, FKBP52.

“Te dwa białka mają bardzo podobną strukturę, ale w komórkach pełnią przeciwstawne funkcje – mówi dr Hausch. – Mamy tu sytuacją yin-yang. Selektywność między tymi dwoma białkami jest uważana za kluczową, ale jest trudna do osiągnięcia.”

Naukowcom udało się jednak odkryć, że FKBP51 jest zdolne do zmiany kształtu w taki sposób, w jaki nie potrafi tego zrobić FKBP52. Była to kluczowa informacja, gdyż pozwoliła na opracowanie związku, który zmniejszy aktywność pierwszego z nich, nie wpływając przy tym na drugie.

Wyniki testów przeprowadzonych na modelu zwierzęcym potwierdziły, że związek ten, nazwany SAFit2, pozwala zmniejszyć poziom hormonów związanych z reakcją na stres, promuje bardziej aktywne strategie radzenia sobie w trudnych sytuacjach, działa synergistycznie z lekami przeciwdepresyjnymi, a dodatkowo chroni przed wzrostem masy ciała, pomaga normalizować poziom glukozy i łagodzi ból.

Zanim SAFit2 będzie mógł zostać zastosowany jako lek dla ludzi, niezbędne są dalsze analizy. Jednak zespół dr. Hausha już teraz sprawdza inne możliwe zastosowania inhibitora FKBP5. Do tej pory przeprowadzono szereg badań dotyczących jego potencjału w alkoholizmie, choć dotychczas otrzymano jedynie wstępne wyniki. Pewne nadzieje budzi też fakt, że niektóre typy glejaków wykazują nadekspresję FKBP51, więc jego inhibitor mógłby być przydatny także w ich leczeniu.

Bibliografia

American Chemical Society. Depression, obesity, chronic pain could be treated by targeting the same key protein. ScienceDaily. ScienceDaily, 2019.

Udostępnij:
Facebook
Twitter
LinkedIn

Ostatnie wpisy:

Podziel się opinią!

polecane wpisy:

Kawa i mózg

Nie masz dostępu do tych treści Wygląda na to, że nie masz rangi Czytelnik, aby ją otrzymać zaloguj się klikając na przycisk poniżej. Przejdź do logowania Nie masz jeszcze konta? Dołącz do nas! Logowanie

Hirudoterapia – sposób na migenę?

Nie masz dostępu do tych treści Wygląda na to, że nie masz rangi Czytelnik, aby ją otrzymać zaloguj się klikając na przycisk poniżej. Przejdź do logowania Nie masz jeszcze konta? Dołącz do nas! Logowanie

Archiwum: