Podstawowe informacje

Nazwa polska:
CDP-cholina

Nazwa angielska:
citicoline

Inne nazwy:
cytykolina, cytydyno-5’-fosfocholina, cytydylo-5’-difosfocholina

Podstawowe korzyści

→ uwrażliwienie receptorów dopaminowych

→ wzrost stężenia acetylocholiny

→ ochrona neuronów

→ poprawa funkcji kognitywnych

→ poprawa pamięci

Spis treści

1. Co to jest?
   1.1. Historia i pochodzenie
   1.2. Klasyfikacja
   1.3. Występowanie
2. Jak działa?
   2.1. Układ nerwowy
        2.1.1. Działanie nootropowe
        2.1.2. Gospodarka acetylocholinowa
        2.1.3. Działanie neuroprotekcyjne
        2.1.4. Gospodarka dopaminowa
        2.1.5. Przeciwdziałanie uzależnieniu
3. Jak stosować?
   3.1. Dawkowanie
   3.2. Łączenie
   3.3. Działanie niepożądane

 

1. Co to jest CDP-cholina?

1.1. Historia i pochodzenie

CDP-cholina, nazywana także cytykoliną, to substancja naturalnie występująca w mózgu człowieka. Posiada właściwości nootropowe, a także psychostymulujące. W jednym z wydań tygodnika “Wprost” związek ten określony został “viagrą dla mózgu”. Charakteryzuje się znacznie słabszym działaniem od kofeiny i w przeciwieństwie do tej ostatniej, cytykolina oddziałuje tylko na ośrodki odpowiedzialne za pamięć i koncentrację. Suplementacja pozwala na poprawienie wydajności umysłowej w krótkim czasie. Uważa się, że substancja ta jest niezastąpiona w stanach zmęczenia i rozproszenia uwagi.

CDP-cholina odkryta została w roku 1955. Identyfikacji związku dokonał E. Kennedy, który rok później przeprowadził także jego pierwszą syntezę. Od tego momentu aż do dnia dzisiejszego cytykolina jest badana na szeroką skalę głównie w Japonii i USA.

 

1.2. Klasyfikacja

CDP-cholina uznawana jest za substancję nootropową, która dodatkowo działa psychostymulujaco na ukałd nerwowy. Ponadto jest ona jednym z najlepiej przyswajalnych źródeł choliny, która z kolei jest związkiem prekursorowym w syntezie acetylocholiny. Wykazano także, że cytykolina posiada właściwości neuroprotekcyjne, czyli chroni komórki nerwowe i ogranicza ryzyko ich degeneracji.

 

1.3. Występowanie

CDP-cholina jest związkiem występującym w organizmie człowieka. Nie istnieją natomiast jego naturalne źródła. Stężenie cytykoliny można zwiększać stosując suplementy, które są powszechnie dostępne w niemal 70 krajach.

 

2. Jak działa CDP-cholina?

2.1. Układ nerwowy

Cytykolina jest związkiem, który dobrze się wchłania. Udowodniono, że po podaniu doustnym jej biodostępność wynosi aż 92%. Maksymalne stężenie CDP-choliny uzyskuje się natomiast po ok. 6 godzinach od przyjęcia. Większość przyswojonej substancji jest wydalana z organizmu w postaci dwutlenku węgla, pozostała część, która nie została zmetabolizowana zostaje usunięta wraz z moczem w ciągu doby. Cytykolina wbudowana w struktury komórkowe natomiast utrzymuje się w organizmie przez znacznie dłuższy okres czasu.

2.1.1. Działanie nootropowe

Uważa się, że działanie nootropowe CDP-choliny związane jest z nasileniem procesu syntezy glutationu oraz ze wzrostem fosfatydylocholiny w mózgu. Wyniki niektórych badań sugerują także, że suplementacja tego związku prowadzi do zwiększenia gęstości receptorów dopaminergicznych. W efekcie pomaga on zapobiegać zaburzeniom pamięci. Ponadto stosowanie cytykoliny może mieć korzystny wpływ na zwiększenie poziomu uwagi oraz wzrost wydajności psychicznej.

2.1.2. Gospodarka acetylocholinowa

Dostarczona do organizmu drogą doustną cytykolina podlega w jelitach hydrolizie, w wyniku której powstaje cholina oraz cytydyna. Te produkty rozpadu są z kolei w stanie aktywnie przekraczać barierę krew-mózg. W ośrodkowym układzie nerwowym podlegają one częściowej resyntezie do cytykoliny. Reakcję tę katalizuje enzym cytydylotransferaza fosfocholinowa. Pozostała część choliny wykorzystywana jest przez komórki układu cholinergicznego do tworzenia acetylocholiny, czyli jednego z głównych neuroprzekaźników występujących w organizmie człowieka. W związku z tym CDP-cholina intensyfikuje procesy zapamiętywania oraz skupienia uwagi. Badania wykazały także, że na efekty działania tej substancji nie trzeba długo czekać, gdyż poprawa sprawności umysłowej jest widoczna już po zażyciu kilku pierwszych dawek.

Uważa się, że CDP-cholina jest łatwo przyswajalną postacią choliny, która dalej wykorzystywana jest do syntezy acetylocholiny. W związku z tym suplementacja cytykoliny jest polecana głównie przy problemach z uczeniem się, a także, gdy spada koncentracja i pojawiają się zaburzenia pamięci.

2.1.3. Działanie neuroprotekcyjne

CDP-cholina jest naturalnym prekursorem fosfatydylocholiny, czyli podstawowego składnika budulcowego wchodzącego w skład błon komórkowych. Ponadto, gdy substancja ta zostanie dostarczona do organizmu, to ulega (w cyklu Kennedy’ego) hydrolizie do cytydyny i choliny. Związki te z kolei łatwo przenikają barierę krew-mózg i pełnią kluczową rolę w syntezie i odbudowie błon komórek nerwowych.

Działanie neuroprotekcyjne CDP-choliny potwierdzają wyniki badań przeprowadzone na osobnikach, u których doszło do niedokrwiennych uszkodzeń komórek nerwowych. Na podstawie tych eksperymentów ustalono, że degeneracja neuronów związana jest ściśle z redukcją poziomu fosfolipidów błonowych. Za ten proces destrukcji odpowiada aktywacja wewnątrzkomórkowych fosfolipaz, w efekcie czego rozpada się fosfatydylocholina i powstaje duża ilość wolnych kwasów tłuszczowych. Z tych ostatnich następnie tworzone są wolne rodniki tlenowe, które potęgują niedokrwienie i prowadzą do poszerzenia uszkodzonego obszaru. Wyniki badań z kolei pokazują, że podanie CDP-choliny ochrania fosfolipidy mózgowe, a tym samym zapobiega ich degradacji i tworzeniu się wolnych rodników tlenowych.

Podobnie jak w przypadku uszkodzeń niedokrwiennych mózgu, także w uszkodzeniach pourazowych podstawowym mechanizmem niekorzystnych zmian jest degradacja poziomu fosfolipidów. Prace badawcze w tym zakresie wykazały, że podanie doustne CDP-choliny ogranicza rozległość zmian chorobowych. Ponadto prowadzi do poprawy funkcji motorycznych i poznawczych.

2.1.4. Gospodarka dopaminowa

Przeprowadzone badania potwierdzają, iż CDP-cholina ogranicza ryzyko uszkodzeń neuronów budujących układ dopaminergiczny i wpływa korzystnie na wzrost gęstości receptorów dopaminowych. Tym samym podnosi poziom motywacji, intensyfikuje procesy związane z odczuwaniem przyjemności, satysfakcji i zadowolenia z życia. Wyniki niektórych badań sugerują także, że w przypadku gospodarki dopaminowej lepsze efekty osiąga się uwrażliwiając receptory niż podnosząc stężenie neuroprzekaźnika dopaminowego.

2.1.5. Przeciwdziałanie uzależnieniu

Powszechnie uważa się, że za uzależnienia odpowiada mezolimbiczny i mezokortykalny szlak dopaminergiczny. Z kolei ze względu na fakt, że CDP-cholina pobudza metabolizm dopaminy, suplementacja tej substancji przeciwdziała uzależnieniom, głównie od kokainy.

W eksperymencie uczestniczyły osoby, u których zdiagnozowano wcześniej uzależnienie od kokainy. Podawano im dwa razy dziennie po 500 mg CDP-choliny przez okres 2 tygodni. Po tym czasie u pacjentów zaobserwowano znaczna redukcję pragnienia euforii wywołanej narkotykiem. Byli oni także w stanie kontrolować chęć sięgnięcia po kokainę.

 

3. Jak stosować CDP-cholinę?

3.1. Dawkowanie

Standardowa dzienna dawka choliny wynosi od 500 do 2000 mg. Najlepiej jest ilość tę podzielić na dwie równe porcje, które przyjmuje się w odstępach od 8 do 12 godzin.

 

3.2. Łączenie

W celu maksymalizacji procesów kognitywnych, korzystnie jest CDP-cholinę przyjmować z:

Aby przyspieszyć procesy regeneracji komórek układu nerwowego z kolei, dobrze jest cytykolinę stosować łącznie z:

 

3.3. Działanie niepożądane

Na podstawie badań udowodniono, że cytykolina ma bardzo niski poziom toksyczności. W związku z tym, suplementacji tej substancji nie towarzyszą poważne skutki uboczne. Czasami dochodzi jedynie do wystąpienia znikomych działań niepożądanych, które zazwyczaj mają charakter przejściowy. Do zmian takich należą delikatne zaburzenia żołądkowo-jelitowe, np. biegunka czy dolegliwości bólowe żołądka.

Bibliografia:
Bracken BK, et al, Eight weeks of citicoline treatment does not perturb sleep/wake cycles in cocaine-dependent adults, Pharmacol Biochem Behav., 2011
Sarkar AK, et al, A rapid LC-ESI-MS/MS method for the quantitation of choline, an active metabolite of citicoline: Application to in vivo pharmacokinetic and bioequivalence study in Indian healthy male volunteers, J Pharm Biomed Anal., 2012
Gibellini F, Smith TK, The Kennedy pathway-De novo synthesis of phosphatidylethanolamine and phosphatidylcholine, IUBMB Life., 2010
Vance JE, Vance DE, Phospholipid biosynthesis in mammalian cells . Biochem Cell Biol., 2004
Fagone P, Jackowski S, Phosphatidylcholine and the CDP-choline cycle . Biochim Biophys Acta., 2013
Aoyama C, Liao H, Ishidate K, Structure and function of choline kinase isoforms in mammalian cells . Prog Lipid Res., 2004
Wu G, Vance DE, Choline kinase and its function, Biochem Cell Biol., 2010
Jansen SM, et al, Biosynthesis of phosphatidylcholine from a phosphocholine precursor pool derived from the late endosomal/lysosomal degradation of sphingomyelin, J Biol Chem. 2001
Jackowski S, Fagone P, CTP: Phosphocholine cytidylyltransferase: paving the way from gene to membrane, J Biol Chem. 2005
Cornell RB, Northwood IC, Regulation of CTP:phosphocholine cytidylyltransferase by amphitropism and relocalization . Trends Biochem Sci., 2000
Kent C, Regulatory enzymes of phosphatidylcholine biosynthesis: a personal perspective, Biochim Biophys Acta. 2005
Henneberry AL, Wistow G, McMaster CR, Cloning, genomic organization, and characterization of a human cholinephosphotransferase, J Biol Chem., 2000
Henneberry AL, McMaster CR, Cloning and expression of a human choline/ethanolaminephosphotransferase: synthesis of phosphatidylcholine and phosphatidylethanolamine . Biochem J., 1999
Horibata Y, Hirabayashi Y., Identification and characterization of human ethanolaminephosphotransferase1 , J Lipid Res., 2007
Wurtman RJ, et al, Effect of oral CDP-choline on plasma choline and uridine levels in humans . Biochem Pharmacol, 2000
Lopez G-Coviella I, et al, Metabolism of cytidine (5)-diphosphocholine (cdp-choline) following oral and intravenous administration to the human and the rat, Neurochem Int. 1987
Galletti P, et al, Biochemical rationale for the use of CDP-choline in traumatic brain injury: pharmacokinetics of the orally administered drug, J Neurol Sci. 1991
Weiss GB Metabolism and actions of CDP-choline as an endogenous compound and administered exogenously as citicoline, Life Sci, 1995
Cansev M, Uridine and cytidine in the brain: their transport and utilization, Brain Res Rev. 2006
Rejdak R, et al, Citicoline treatment increases retinal dopamine content in rabbits . Ophthalmic Res., 2002
Parisi V, et al, Cytidine-5'-diphosphocholine (citicoline) improves retinal and cortical responses in patients with glaucoma . Ophthalmology., 1999
Parisi V, et al, Evidence of the neuroprotective role of citicoline in glaucoma patients, Prog Brain Res., 2008
Renshaw PF, et al, Short-term treatment with citicoline (CDP-choline) attenuates some measures of craving in cocaine-dependent subjects: a preliminary report . Psychopharmacology (Berl), 1999
Licata SC, et al, Effects of daily treatment with citicoline: a double-blind, placebo-controlled study in cocaine-dependent volunteers, J Addict Med., 2011
Brown ES, Gorman AR, Hynan LS, A randomized, placebo-controlled trial of citicoline add-on therapy in outpatients with bipolar disorder and cocaine dependence, J Clin Psychopharmacol., 2007
Killgore WD, et al, Citicoline affects appetite and cortico-limbic responses to images of high-calorie foods, Int J Eat Disord, 2010
https://examine.com/supplements/cdp-choline/

Dodaj komentarz